Agen

Läkemedlet Agen är en grupp kalciumantagonister med den huvudsakliga aktiva substansen - amlodipin. Det internationella namnet låter som Amlodipin. Klassificeringen, som inkluderar läkemedlet, inkluderar en allmän grupp som kallas medel som påverkar hjärt-kärlsystemet, såväl som undergrupper. Agen tillhör kalciumantagonister som verkar selektivt. Deras största aktivitet manifesteras i relation till blodkärl. Läkemedlet är ursprungligen ett derivat av dihydropyridin. Agen används ofta inom kardiologi, eftersom dess applikationspunkt anses vara blodkärl. Därför används det som monoterapi för högt blodtryck, såväl som vid kombinerad behandling av patologier i hjärt-kärlsystemet.

Man bör dock komma ihåg att svår hjärtsvikt kräver en särskild strategi, så det är nödvändigt att överväga användningen av Agen som sekundär terapi i små doser. Det är också nödvändigt att noggrant välja doser, med början från minimumdosen, för personer med leversvikt och i åldersgruppen över 70 år. I noteringen om användning av Agen är det nödvändigt att lägga till förstärkningen av läkemedlets effekt av grapefrukt eller dess juice på grund av ökningen av Agens biotillgänglighet.

Indikationer Agena

Indikationer för användning av Agen bestäms av amlodipins förmåga att påverka muskelfibrer i blodkärlens väggar. Sammandragning av muskelfibrer sker på grund av kalciumtransport genom membranet, vilket säkerställer aktivering av motoriska processer. Om kalciumintaget blockeras kan musklerna inte dra ihop sig och är i ett avslappnat tillstånd.

På grund av denna effekt avlastas hjärtat, eftersom de perifera kärlen inte ger motstånd vid varje hjärtminutvolym, medan kranskärlen som matar hjärtmuskeln, slappnar av, ger en tillräcklig tillförsel av syre och loopsubstanser.

Baserat på dessa fakta inkluderar indikationerna för användning av Agen hjärt-kärlsjukdomar orsakade av muskelspasmer. Dessa inkluderar arteriell hypertoni med 2-3 graders svårighetsgrad.

Agen används även vid ischemisk hjärtsjukdom med dess olika manifestationer, såsom stabil angina eller vasospastisk angina. Dessutom används det som ett hjälpläkemedel vid kronisk hjärtsvikt.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningsformen säkerställer till stor del den period då läkemedlet börjar visa sina huvudsakliga egenskaper. Således frisätts Agen i tablettform, så man bör inte förvänta sig en omedelbar terapeutisk effekt. Det är nödvändigt att ta hänsyn till att läkemedlet når sin maximala koncentration i blodet först 6-12 timmar efter oral administrering.

Formen för läkemedelsfrisättningen möjliggör användning av inte bara fasta doser amlodipin, utan även minimala doser. Således har varje tablett, oavsett dosering, en skiljelinje i mitten. På ena sidan av tabletten finns bokstaven A, och bredvid den finns läkemedlets dos. Detta nummer anger innehållet av den huvudsakliga aktiva substansen i denna tablett.

Delningslinjen gör det möjligt att ta en halv dos amlodipin jämfört med vad som finns i hela tabletten. Således kan behandling med Agen påbörjas med 2,5 mg amlodipin, varvid 5 mg-tabletten delas i två delar. Som ett resultat väljs den optimala dosen av Agen korrekt.

Själva tabletten är vit och avlång i formen.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Amlodipin kan förhindra att kalcium tränger in genom långsamma kanaler och hämmar dess ansamling i hjärtats och blodkärlens glatta muskelfibrer.

Agens farmakodynamik beror på en direkt avslappnande effekt på de glatta muskelfibrerna som finns i blodkärlens väggar. Den exakta verkningsmekanismen för amlodipin vid angina har ännu inte klarlagts, men två möjliga verkningsvägar har identifierats.

Den första metoden för att eliminera smärta i hjärtområdet är baserad på amlodipins förmåga att vidga perifera kärl, vilket minskar motståndet som hjärtat måste kämpa med vid varje sammandragning.

Den andra vägen orsakas av avslappning av musklerna i kranskärlens väggar, vilket får dem att expandera och ge mer syre och näringsämnen till hjärtat.

Farmakodynamik Agen vid arteriell hypertoni ger det nödvändiga resultatet - en sänkning av blodtrycket under hela dagen. På grund av den gradvisa frisättningen av amlodipin, efter intag av Agen, finns det ingen skarp hypotoni.

Vid angina pectoris förlänger amlodipin tiden till nästa smärtattack, vilket minskar behovet av frekvent användning av nitrater.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Agens farmakokinetik inkluderar gradvis absorption av amlodipin i blodet efter oral administrering av tabletten. Samtidigt intag av mat och tabletten orsakar inga biverkningar. Amlodipins absoluta biotillgänglighet i ometaboliserad form är cirka 60 % till 80 %. Maximal ackumulering av den aktiva substansen i blodet sker 6–12 timmar efter tablettintag. Amlodipins förmåga att binda till proteiner når 97,5 %.

Halveringstiden för eliminering från blodomloppet är cirka 30–50 timmar. Konstanta plasmakoncentrationer av läkemedlet kan endast uppnås efter regelbunden administrering av Agen i en vecka. Amlodipin metaboliseras huvudsakligen till inaktiva metaboliter. Amlodipin utsöndras till 60 % via njurarna, medan 10 % av läkemedlet utsöndras oförändrat.

Farmakokinetiken för Agen förändras inte hos äldre personer, så ingen dosjustering krävs. Dosen bör ökas med försiktighet om effekten är otillräcklig. Vid leverdysfunktion bör en ökning av nedbrytnings- och elimineringstiden av amlodipin beaktas.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Administreringsmetod och dosering väljs individuellt med hänsyn till personens hälsotillstånd, sjukdomens svårighetsgrad och förekomsten av samtidig patologi och kontraindikationer.

I de flesta fall är startdosen för en vuxen 5 mg av den huvudsakliga aktiva substansen för att kontrollera arteriell hypertoni och bröstsmärtor. Tabletten tas en gång om dagen, men om den terapeutiska effekten är otillräcklig ökas dosen till 10 mg.

Administreringssätt och dosering bör beaktas i en övergripande behandling av hypertoni. Agen kan således kombineras med användning av tiaziddiuretika, centralt verkande läkemedel och ACE-hämmare.

Vid behandling av angina används amlodipin parallellt med andra läkemedel mot angina, såsom nitrater eller betablockerare.

Agen får användas av barn över 6 år om det finns indikationer. Den initiala dosen bör inte överstiga 2,5 mg per dag. Denna dosering bör bibehållas i en månad, varefter resultatet bör utvärderas och vid behov korrigeras.

Om den terapeutiska effekten är otillräcklig kan dosen ökas till 5 mg, men för barn är detta den maximala mängden amlodipin. Effekten av högre doser har inte studerats i denna patientkategori.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Använd Agena under graviditet

Gravida kvinnor, som ingen annan, utsätts för periodiska blodtrycksökningar i närvaro av ett så allvarligt patologiskt tillstånd som preeklampsi och eklampsi. Det är kontrollen av blodtrycksindikatorer som hjälper till att förhindra utveckling av komplikationer.

Användning av Agen under graviditet har inte studerats experimentellt, därför rekommenderas användning av läkemedlet med den aktiva substansen amlodipin endast i fall där det är omöjligt för den gravida kvinnan att välja ett annat läkemedel för att kontrollera blodtrycket.

Dessutom är användning av Agen under graviditet tillåten när risken som orsakas av själva sjukdomen överstiger förekomsten av biverkningar efter intag av amlodipin hos fostret och kvinnan.

Eftersom möjligheten att amlodipin tränger över i bröstmjölken hos en gravid kvinna inte har studerats, är det därför, när man beslutar om användning av Agen, nödvändigt att ta hänsyn till fördelarna med amning för barnet och den positiva effekten av att använda läkemedlet för den gravida kvinnan.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Agen inkluderar allmänna rekommendationer för sjukdomar och individuella egenskaper hos kroppen. Således är en låg tröskel för känslighet för amlodipin, dihydropyridin eller någon annan ytterligare komponent som ingår i läkemedlet en av kontraindikationerna.

Bland patologiska tillstånd och sjukdomar är det nödvändigt att lyfta fram ett blodtrycksfall till låga nivåer, upp till utveckling av chock av olika ursprung, inklusive hjärtchock.

Kontraindikationer för användning av Agen kännetecknas av förekomsten av ischemisk hjärtsjukdom med instabil angina. Dessutom bör uppmärksamhet ägnas åt tillstånd med obstruktion av utflödet av blodkärl från vänster hjärta, nämligen från vänster kammare. Ett liknande tillstånd observeras vid svår aortastenos.

Kontraindikationer inkluderar även instabil hjärtsvikt på grund av hemodynamiska störningar efter utveckling av akut hjärtinfarkt. Amlodipin bör inte tas under de första 8–10 dagarna efter infarkten.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Agena

Biverkningar av Agen kan observeras på grund av kroppens individuella egenskaper vid användning av amlodipin, samt om rekommendationerna för dess användning inte följs.

Alla biverkningar av Agen är uppdelade efter förekomstfrekvens. De vanligaste är nervsystemets reaktion med dåsighet, yrsel och huvudvärk. Från kärlsystemet uppstår "värmevallningar" och svullnad av smalbenen, och matsmältningssystemet kan reagera med smärta i buken och illamående.

Vidare, mer sällan, förekommer sömnlöshet, förändringar i det psyko-emotionella tillståndet, svimning, synnedsättning, öronringningar, ökad hjärtrytm, hypotoni, kräkningar, matsmältnings- och tarmproblem. Från muskuloskeletala systemet är smärtsyndrom i leder, muskler och ländryggen möjliga.

Ganska sällan observeras förändringar i blodbilden, allergiska reaktioner, lednings- och rytmrubbningar i hjärtat, andnöd, hosta, hepatit, pankreatit, nokturi, frekvent urinering och viktfluktuationer.

[ 17 ]

Överdos

Överdosering kan inträffa när den dagliga dosen av amlodipin överskrids, när otillräckliga doser av läkemedlet tas under lång tid, eller vid samtidig lever- eller njursjukdom, vilket resulterar i en minskning av metabolismen och utsöndringen av amlodipin med efterföljande gradvis ackumulering.

Överdosering av Agen kan resultera i överdriven avslappning och utvidgning av perifera kärl och eventuell reflexmässig acceleration av hjärtfrekvensen. Vid användning av läkemedlet i höga doser har fall av långvarig blodtryckssänkning rapporterats, i vissa fall med utveckling av chock, vilket har lett till döden.

Om symtom på överdosering uppstår ska behandling påbörjas omedelbart. Detta inkluderar kardiovaskulärt stöd med kontinuerlig registrering av hjärtats och andningssystemets vitala funktioner. Personen ska ligga i ryggläge med sängens fotända upphöjd. Obligatoriska kriterier för att bedöma tillståndet är volymen cirkulerande blod och mängden utsöndrad urin (diures).

Användning av vasokonstriktorer har också en positiv effekt, vilket manifesteras genom återställande av kärltonus och artärtryck. Deras användning rekommenderas endast i avsaknad av kontraindikationer.

Kalciumglukonat som administreras intravenöst motverkar kalciumkanalblockad och minskar därigenom effekten av amlodipin. Effekten av magsköljning kan endast uppnås om den används inom de första två timmarna efter intag av Agen.

Interaktioner med andra droger

Interaktion mellan Agen och andra läkemedel såsom tiaziddiuretika, centralt verkande läkemedel, ACE-hämmare, alfa- och betablockerare, långverkande nitrater, sublingual nitroglycerin, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, orala hypoglykemiska läkemedel och antibiotika är möjlig.

Samtidig användning av amlodipin med proteashämmare, svampdödande medel, makrolider, diltiazem eller verapomil kan öka exponeringen för Agen. Som ett resultat kan läkemedlets kliniska effekt överträffa förväntningarna och kräva dosjustering.

Läkemedel som rifampicin och johannesört kan minska ansamlingen av amlodipin i blodet, vilket leder till att den terapeutiska effekten inte uppnås.

Infusionsanvändning av detrolen kan provocera utvecklingen av hyperkalemi med efterföljande ventrikelflimmer och kärlkollaps.

Interaktionen mellan Agen och andra läkemedel med hypotensiv effekt leder till att de förstärker varandras effekter. När det gäller kolesterolsänkande läkemedel har digoxin, ciklosporin, alkohol och antikoagulantia ingen effekt på dem.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden för Agen inkluderar att läkemedlet förvaras på en plats med vissa temperatur- och fuktighetsförhållanden och utan exponering för direkt solljus.

Förvaringstemperaturen för amlodipin bör därför inte överstiga 25 grader. Om de rekommenderade kraven inte uppfylls kan amlodipin förlora sina medicinska egenskaper i förtid.

Dessutom kan läkemedlet störa dess struktur och få helt okända effekter som kan uppstå efter att man tagit p-piller.

Agen är förpackad i 10 tabletter à 5 mg eller 10 mg i en blisterförpackning. En kartongförpackning innehåller tre blister.

Förvaringsförhållanden för Agen innebär också att varje tablett förvaras i sin egen behållare utan att dess integritet skadas. När tablettberedningen har tagits ut ur behållaren bör den tas så snart som möjligt. Förvaring av tabletter i oskyddad form är inte tillåtet. De erforderliga förvaringsförhållandena för varje preparat måste följas under hela den angivna hållbarhetsperioden.

[ 29 ]

Hållbarhetstid

Utgångsdatumet är perioden från läkemedlets tillverkningsdatum till dess sista användningsdatum. Tillverkaren anger denna information på ytterförpackningen för snabb åtkomst. Under denna period garanterar läkemedelsföretaget som tillverkat läkemedlet förekomsten av en terapeutisk effekt efter att ha tagit en amlodipintablett.

Dessa terapeutiska effekter har studerats och bekräftats, så de anges i instruktionerna som bifogas läkemedlet. Utgångsdatumet anger läkemedlets säkerhet, förutsatt att vissa krav för förvaring av amlodipin är uppfyllda, ytterförpackningen och varje cell med en tablett är intakta.

Hållbarheten för det blodtryckssänkande läkemedlet Agen med den huvudsakliga aktiva substansen amlodipin är 3 år från tillverkningsdatum. Efter denna period är dess användning strängt förbjuden, eftersom effekterna och biverkningarna som kan utvecklas efter att ha tagit en amlodipintablett är okända.

Agen har bevisat sin effektivitet både vid monoterapi och vid komplex behandling av patologiska tillstånd i hjärt-kärlsystemet. Dessutom, på grund av tablettformen och närvaron av en skiljelinje, doseras läkemedlet ganska väl och den erforderliga dosen amlodipin väljs.