AGENT

Läkemedlet Agen representerar en grupp av kalciumantagonister med den huvudsakliga aktiva substansen - amlodipin. Det internationella namnet låter som Amlodipine. Klassificering, som inkluderar läkemedlet, innefattar en gemensam grupp, som kallas agenter som påverkar kardiovaskulärsystemet, såväl som undergrupper. Agen avser kalciumantagonister som verkar selektivt. Deras största aktivitet manifesteras i förhållande till fartygen. Med ursprung är beredningen ett dihydropyridinderivat. Agen används ofta i kardiologi, eftersom dess tillämpningspunkt anses vara blodkärl. Således används den i form av monoterapi med ökat artärtryck, såväl som i den kombinerade behandlingen av hjärt-kärlsjukdomar.

Man bör dock komma ihåg att hjärtsvikt i svår form kräver ett speciellt tillvägagångssätt, så det är nödvändigt att överväga användningen av Agen som sekundär terapi i små doser. Du måste också noggrant välja dosen, från början till lägst, för personer med nedsatt leverfunktion och i åldersgrupp efter 70 år. I en anteckning om användningen av Agen bör förökning av läkemedlets verkan med grapefrukt eller dess juice tillsättas på grund av ökad biotillgänglighet av Agen. 

Indikationer Agena

Indikationer för användning av Agen beror på förmågan hos amlodipin att verka på muskelfibrer i blodkärlens väggar. Reduktion av någon muskelfiber beror på transport genom kalciummembranet, på grund av vilket aktiveringen av motorprocessen tillhandahålls. Om det finns ett blockage av kalciumintag kan musklerna inte komma i kontakt och är i avslappnat tillstånd.

På grund av denna effekt är anordnad lossning av hjärtat, som perifera blodkärl inget motstånd vid varje hjärtminutvolym, medan kransartärerna som försörjer hjärtmuskeln avkopplande, tillhandahålla adekvat tillförsel av syre och öglematerialet.

Baserat på dessa fakta innefattar indikationer för användning av Agen sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, vars orsak är muskelspasmer. Dessa inkluderar hypertension 2-3 grader av svårighetsgrad.

Agen används också i ischemisk hjärtsjukdom med olika manifestationer av det, till exempel stabil angina pectoris eller vasospastisk angina. Dessutom används som hjälpmedicin för kroniskt hjärtsvikt.

[1], [2]

Släpp formulär

Frisättningsformen i många avseenden ger varaktighet av perioden när preparatet börjar visa de grundläggande egenskaperna. Så, Agen släpps i tablettform, så förvänta sig omedelbar terapeutisk effekt är inte värt det. Det bör noteras att läkemedlet når sin maximala koncentration i blodet endast efter 6-12 timmar efter oral administrering.

Formen av preparatet tillhandahålls för användning av inte bara fasta doser av amlodipin, men också minimala. Så, varje tablett, oavsett dosering, har en separeringslinje i mitten. På ena sidan av p-piller är bokstaven A och i närheten av den dosen av läkemedlet. Denna figur anger innehållet av den huvudsakliga aktiva substansen i denna tablett.

På grund av delningen är det möjligt att ta dubbelt så liten dos amlodipin som det finns i hela tabletten. Således kan behandling med Agen startas med 2,5 mg amlodipin genom att dividera tabletten med en dos av 5 mg i två delar. Som ett resultat görs det korrekta valet av den optimala dosen av Agen.

Tabletten själv har en vit snitt och en långsträckt form.

[3]

Farmakodynamik

Amlodipin kan förhindra inträde av kalcium genom långsamma kanaler och hämmar ackumuleringen i fibrerna i de släta musklerna i hjärtat och kärlen.

Farmakodynamik Agen orsakas av en direkt avkopplande effekt på glattmuskelfibrerna i blodkärlets vägg. Hittills har den exakta mekanismen för amlodipinexponering för angina inte klargjorts, men två möjliga sätt identifieras.

Det första sättet att eliminera smärtssyndromet i hjärtat är baserat på förmågan hos amlodipin att expandera de perifera kärlen och därigenom minska det motstånd som hjärtat behöver kämpa vid varje sammandragning.

Det andra sättet är orsakat av avslappning av musklerna i kransartärernas väggar, vilket resulterar i att de expanderar och ger ett ökat utbud av syre och näringsämnen till hjärtat.

Farmakodinamika Agen med arteriell hypertoni ger det nödvändiga resultatet - en minskning av blodtrycket under hela dagen. På grund av gradvis frisättning av amlodipin, efter administrering av Agen finns ingen skarp hypotoni.

Med angina förlänger amlodipin tiden fram till nästa smärtangrepp, vilket minskar behovet av ett frekvent intag av nitrater.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agen innefattar gradvis absorption av amlodipin i blodet efter att tabletten tagits inuti. Samtidig användning av mat i kombination med p-piller orsakar inte biverkningar. Den absoluta biotillgängligheten av amlodipin i en icke-metaboliserad form är ungefär 60% till 80%. Den maximala ackumuleringen av aktiv substans i blodet inträffar efter 6-12 timmar efter att p-piller har tagits. Förmågan att binda amlodipin med proteiner når 97,5%.

Halveringstiden från blodbanan är ca 30-50 timmar. Konstant koncentration av läkemedlet i plasma kan uppnås först efter ett regelbundet intag av Agen under hela veckan. Omvandlingen av amlodipin sker huvudsakligen vid bildandet av inaktiva metaboliter. Introduktionen av amlodipin tillhandahålls av 60% njurar, varvid 10% av läkemedlet utsöndras oförändrat.

Farmakokinetik Agen förändras inte hos äldre, så dosjustering är inte nödvändig. Med försiktighet är det nödvändigt att öka dosen med otillräcklig effekt. Om levern störs bör hänsyn tas till ökningen av varaktigheten av förfall och eliminering av amlodipin.  

[9], [10], [11], [12],

Dosering och administrering

Metod för applicering och dos väljs individuellt med hänsyn till tillståndet för människors hälsa, svårighetsgraden av sjukdomen och förekomst av samtidig patologi och kontraindikationer.

I de flesta fall är startdosen för en vuxen 5 mg av den huvudsakliga aktiva substansen för kontroll av hypertoni och bröstsmärta. Tabletten tas en gång om dagen, men med otillräcklig terapeutisk effekt ökas dosen till 10 mg.

Administrationssättet och dosen bör beaktas i ett integrerat sätt att behandla högt blodtryck. Således kan Agen kombineras med användning av tiazid-diuretika, centrala läkemedel och angiotensinkonverterande enzymhämmare.

I behandling av angina används amlodipin parallellt med andra antianginalmedel, såsom nitrater eller beta-blockerare.

Agen får användas till barn över 6 år om det finns indikationer. Startdosen bör inte överstiga 2,5 mg per dag. Denna dos bör hållas i en månad, varefter du behöver utvärdera resultatet och vid behov utföra en korrigering.

Med otillräcklig terapeutisk effekt får man öka dosen till 5 mg, men för barn är det maximala antalet amlodipin. Vid höga doser undersöktes inte effekten i denna kategori av patienter.

[18], [19], [20],

Använd Agena under graviditet

Gravida kvinnor, som ingen annan, är benägna att periodiskt öka trycket i närvaro av ett så allvarligt patologiskt tillstånd som preeklampsi och eclampsia. Det är kontrollen av blodtrycksindikatorer som hjälper till att förhindra komplikationer.

Med användning av Agen under graviditet har inte studerats med hjälp av experiment, så användningen av läkemedlet med den aktiva ingrediensen, är amlodipin rekommenderas endast i de fall då graviditeten är omöjligt att välja en annan alternativ drog som styr blodtrycket.

Dessutom är användning av Agen under graviditet tillåten när risken för sjukdomen i sig överstiger förekomsten av biverkningar efter att amlodipin togs i fostret och kvinnan.

På grund av det faktum att inte undersökt möjligheten att penetrationen av amlodipin hos gravida bröstmjölk, så beslutet om tillämpningen av Agen är nödvändigt att överväga nyttan av utfodring bröstmjölk för barnet och de positiva effekterna av att använda läkemedel för gravida kvinnor.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Agen inkluderar allmänna rekommendationer för sjukdomar och individuella egenskaper hos kroppen. Således är en lågt känslighetsgräns för amlodipin, dihydropyridin eller någon annan ytterligare komponent som är en del av läkemedlet en av kontraindikationerna.

Bland de patologiska tillstånden och sjukdomarna är det nödvändigt att utesluta droppen i artärtrycket till låga siffror, fram till utvecklingen av chock av olika ursprung, inklusive hjärtschock.

Kontraindikationer för användning av Agen kännetecknas av närvaron av kranskärlssjukdom med en instabil form av angina. Dessutom bör uppmärksamhet ägnas åt obstruktion av excretory blodkärlet från vänster hjärta, nämligen från vänster kammare. Ett liknande tillstånd observeras med svår aortastenos.

En av kontraindikationerna är också den instabila formen av hjärtsvikt på grund av hemodynamiska störningar efter utveckling av akut hjärtinfarkt. Amlodipin ska inte tas under de första 8-10 dagarna efter hjärtinfarkt.

[13], [14], [15], [16],

Bieffekter Agena

Biverkningar av Agen kan observeras med kroppens individuella egenskaper för att ta emot amlodipin, liksom att rekommendationerna inte följs.

Alla biverkningar av Agen är uppdelade beroende på frekvensen av förekomsten. Av de vanligaste är det värt att lyfta fram nervsystemet, med utseende av sömnighet, yrsel och huvudvärk. Från sidan av kärlsystemet observeras "heta fläckar" och ödemets ödem, och matsmältningssystemet kan reagera med smärtssyndrom i bukområdet och med illamående.

Vidare, vid en lägre hastighet hittas sömnlöshet, förändringar i den psyko emotionella tillstånd, svimning, nedsatt synfunktion "ringer" i öronen, hjärtklappning, lågt blodtryck, kräkningar, matsmältningsbesvär och tarm. På den del av det muskuloskeletala systemet är möjlig smärta i leder, muskler, lumbal-sakral regionen av ryggraden.

Sällan är det en förändring i bilden av blod, allergiska reaktioner, ledning och rytmförstöring i hjärtat, andfåddhet, hosta, hepatit, pankreatit, nocturi, frekvent urinering och viktfluktuationer.

[17]

Överdos

Överdosering kan förekomma när som överstiger en daglig dosering som används amlodipin Propafenon olämpliga doser, och i närvaro av komorbiditet lever eller njurar, vilket resulterar i en minskning i graden av metabolism och utsöndring av amlodipin från dess ytterligare gradvis ackumulering.

Överdosering av Agen kan leda till överdriven avkoppling och expansion av perifera kärl och en eventuell ökning av hjärtfrekvensen. Vid användning av läkemedlet i stora doser registrerades fall av en långvarig minskning av blodtrycket, i vissa fall med utveckling av chock, vilket ledde till ett dödligt utfall.

När symtom på överdosering uppträder bör du omedelbart börja behandlingen. Det innefattar kardiovaskulärt stöd med permanent registrering av hjärtans och andningsorganens vitala funktioner. Personens position ska ligga med sängens upphöjda fot. Ett obligatoriskt kriterium för bedömning av tillståndet är volymen cirkulerande blod och mängden utsöndrad urin (diurese).

Användningen av vasokonstriktiva läkemedel har också en positiv effekt, som uppenbaras av restaurering av vaskulär ton och blodtryck. Deras användning rekommenderas endast i avsaknad av kontraindikationer.

Kalciumglukonat, injicerat intravenöst, motverkar blockad av kalciumkanaler, vilket minskar effekten av amlodipin. Effekten av magsköljning kan uppnås endast när den används under de första två timmarna efter administrering av Agen.

Interaktioner med andra droger

Agen tillåts interaktion med andra läkemedel såsom: tiaziddiuretika, centralt verkande mekanism, ACE-hämmare, alfa- och beta-blockerare, nitrater förlängd verkan, med nitroglycerin sublingual applikation, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, orala hypoglykemiska läkemedel och antibiotika.

Samtidig användning av amlodipin med proteashämmare, antisvampmedel, makrolider, diltiazem eller verapomil, är det möjligt att öka exponeringen av Agene. Som ett resultat kan läkemedlets kliniska effekt överstiga förväntningarna och kräva dosjusteringar.

Sådana läkemedel som rifampicin och johannesört kan minska ackumuleringen av amlodipin i blodet, så att den terapeutiska effekten inte uppnås.

Infusionsanvändning av detroven kan framkalla utvecklingen av hyperkalemi följt av ventrikelflimmering och vaskulär kollaps.

Interaktion av Agen med andra läkemedel med hypotensiv effekt leder till förstärkning av varandras handlingar. När det gäller droger som reducerar kolesterol, digoxin, cyklosporin, alkohol och antikoagulantia, har amlodipin ingen effekt på dem.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Förvaringsförhållanden

Agen-lagringsförhållandena inkluderar beredningens placering på ett ställe med en viss temperaturreglering, fuktighet och utan direkt solljus.

Sålunda bör temperaturen för lagring av amlodipin inte överstiga 25 grader. Om de rekommenderade kraven inte uppfylls kan för tidig förlust av amlodipin förekomma.

 Dessutom kan läkemedlet bryta sin struktur och förvärva absolut okända effekter som kan uppstå efter att ha tagit p-piller.

Agen packas i 10 tabletter med 5 mg eller 10 mg i en blister. En kartong innehåller tre blåsor.

Agen lagringsförhållanden betyder också innehållet i varje tablett i sin cell utan att äventyra dess integritet. När tablettpreparatet har extraherats från cellen måste det godkännas snart. Förvara inte tabletter i oskyddad form. De erforderliga lagringsförhållandena för varje läkemedel måste observeras under hela den angivna hållbarhetsperioden. 

[29]

Hållbarhetstid

Hållbarhetstid är perioden från tillverkningsdatumet för läkemedlet till dess sista mottagningstidpunkt. Tillverkaren specificerar denna information på ytterförpackningen för enkel åtkomst till den. Under denna period garanterar läkemedelsföretaget som producerat läkemedlet den terapeutiska effekten efter att ha tagit amlodipintabletter.

Dessa terapeutiska effekter har undersökts och bekräftats, därför anges de i instruktionerna som åtföljer läkemedlet. Hållbarhet indikerar läkemedlets säkerhet, med förbehåll för vissa lagringsbehov för amlodipin, den yttre förpackningens integritet och varje cell med tabletten.

Juften av det antihypertensiva läkemedlet Agen med den huvudsakliga aktiva substansen amlodipin är 3 år från tillverkningsdatumet. Efter utgången av denna period är dess användning strängt förbjuden, eftersom effekterna och biverkningarna inte är kända, vilket kan utvecklas efter att amlodipintabletterna tagits.

Agen har visat sin effektivitet både i monoterapi och i komplex behandling av patologiska tillstånd i hjärt-kärlsystemet. Dessutom, på grund av tablettens form och närvaron av delningslinjen doseras preparatet tillräckligt bra och den nödvändiga dosen amlodipin väljs.