Advagraf

Advagraf tillhör den farmakoterapeutiska gruppen av immunosuppressiva medel (immunosuppressiva medel), vilka används för artificiell undertryckning av immunitet. Internationellt icke-proprietärt namn Tacrolimus. Tillverkare - Astellas Pharma Europe BV (Nederländerna), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irland).

Andra handelsnamn: Takrolimus, Takrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indikationer Advagrafa

Läkemedlet Advagraf används i transplantat för att förhindra avstötning av transplanterade givarinterna organ - lever-, njure- eller hjärtallotransplantat. Och även för behandling av vuxna med symptom på avstötning av allotransplantat medan man inte tar medicinering undertryckande av immunitet på annat sätt.

[3], [4]

Släpp formulär

Formfrisättning: kapslar förlängd verkan på 0,5 mg, 1 mg och 5 mg.

[5], [6]

Farmakodynamik

Farmakologiska effekter Advagraf tillhandahåller den aktiva ingrediensen takrolimus formulering - naturlig makrolid makrolaktam askomycin (takrolimus), aktinobakterier produceras av Streptomyces tsukubaensis.

Avslutning av avstötningsreaktioner av det organ transplanterat organ eller vävnad utförs genom att inhibera T-cellsvar mot de främmande HLA-antigener och överlappande vägarna för T-cellsignalering på kalciumkanaler.

Takrolimus binder till cytosoliskt protein av T-lymfocytceller med makrofyllin-12 och blockerar enzymet calcineurin (CaN). Som ett resultat, undertryckte bildandet av cytotoxiska T-lymfocyter och cytokiner (särskilt interleukiner, och gamma-interferon, stimulerar immunsystemets celler) reduceras och intensiteten av proliferation av B-lymfocyter som producerar antikroppar.

[7]

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedlet aktiva substansen Advagraf absorberas i den övre mag-tarmkanalen, in i blodbanan och binda till plasmaproteiner, den maximala plasmakoncentration uppträder i ungefär två timmar.

Biologisk tillgänglighet av läkemedlet är 20-25%; reningstiden för kroppsvätskor från takrolimus varierar från 4 till 6,7 liter per timme (beroende på transplantationsorganet); Halveringstiden är cirka 43 timmar.

Transformation Advagraf förekommer i lever och tarmar. Metaboliter utsöndras med gall. I oförändrad form med urin och avföring elimineras inte mer än 1% av den aktiva substansen.

[8], [9], [10],

Dosering och administrering

Ad-glographen är avsedd för oral administrering: en gång om dagen, 1 timme före måltid eller 2,5 timmar efter en måltid, med vatten.

Advagraf används exklusivt av läkarens recept, som bestämmer dosen av läkemedlet individuellt. Efter transplantation av njure eller lever, föreskrivs 0,2-0,3 mg per kg kroppsvikt (en gång om dagen) för att förhindra avstötning av allograft - 0,1-0,2 mg / kg (en gång om dagen, på morgonen).

Under administrering av läkemedlet ska Advagraf övervaka nivån av takrolimus i blodet - för att behålla och behålla den nödvändiga terapeutiska koncentrationen av läkemedlet i kroppen.

[13], [14], [15], [16]

Använd Advagrafa under graviditet

Använd Advagraf under graviditet rekommenderas inte, eftersom takrolimus tränger in i moderkakan, och dess säkerhet för fostret är inte fullständigt fastställd.

Kontra

Kontraindikationer för användningen av detta läkemedel är den individuella överkänsligheten mot takrolimus, andra läkemedel i makrolidgruppen eller de extrakomponenter som utgör Advagraf-kapslarna.

[11]

Bieffekter Advagrafa

Bland de vanligaste biverkningarna observerade Advagraf: huvudvärk, ledvärk, illamående, diarré, ökat blodtryck, tremor, sömnstörningar, nedsatt njurfunktion, ökade nivåer av glukos och kalium i blodet.

Ofta är biverkningar av Advagraf uppenbara i form av yrsel och buller i öronen,

Andnöd, halsont, hosta, rinit, hjärtarytmier, minskning av blodtryck, anemi, perifera cirkulationsstörningar, förändringar i blodet (leukopeni, trombocytopeni, leukocytos) konvulsioner och parestesier, sårbildningar i munslemhinnan, abdominal smärta och inflammation av tarmen.

Kan även kräkningar, uppblåsthet, förstoppning, akut njursvikt (upp till toxisk nefropati) och minskad urinproduktion, lesion av leverceller och gallblåsa, kliande hudutslag, håravfall, överdriven svettning. Från sidan av centrala nervsystemet observeras depression-oroliga tillstånd, förvirring av medvetenhet och olika psyko-emotionella störningar.

Man bör också komma ihåg att behandling med immunosuppressiva läkemedel ökar risken för maligna neoplasmer avsevärt.

[12]

Överdos

Advagraf visar huvudvärk, darrningar i benen, illamående och kräkningar, nässelfeber, en överträdelse av proteinmetabolism (ökar kvävehalten i blodet). Kanske uppkomsten av slöhet.

När en överdos är symptomatisk behandling - efter att ha tvättat magen och absorberat.

[17], [18]

Interaktioner med andra droger

Öka koncentrationen av Advagraf i blodet, samtidig användning av antimykotiska läkemedel (flukonazol, ketokonazol etc.), antibiotika i makrolidgruppen.

Minskning Advagrafa terapeutisk nivå i blodet bidrar till kortikosteroider, fenobarbital, rifampicin, fenytoin, karbamazepin, metamizol, isoniazid, preparat på basis hypericum.

Advagrafa bromsa metabolismen av läkemedel såsom lidokain mefenytoin, mikonazol, kinidin, tamoxifen, ergotamin, gestoden, oleandomycin, kortison, bromokriptin. Öka tiden Advagrafa utsöndring från kroppen, och aluminium magnesiumhydroxid, cimetidin, cisaprid och metoklopramid.

Öka den toxiska effekten av takrolimus på njurarna samtidigt som du tar icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och aminoglykosider.

[19], [20], [21]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden Advagraf: vid en temperatur inte högre än 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Hållbarhetstid

Hållbarhetstid är 3 år efter öppnandet av aluminiumpaketet - 12 månader.

[26], [27], [28]