Paracetamol

Paracetamol har en smärtstillande och febernedsättande effekt.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Paracetamol

Det används för terapi i följande fall:

• olika smärtsyndrom (tand- eller tandvärk, muskelvärk, algomenorré, och dessutom artralgi, neuralgi och migrän);
• ett febertillstånd som uppstår till följd av utvecklingen av infektionssjukdomar.

Om det finns behov av snabb lindring av inflammation och smärta (till exempel efter ett kirurgiskt ingrepp), och även i fall där oral administrering av läkemedlet (suspension eller tabletter) inte är möjlig, kan intravenös administrering av substansen förskrivas.

Läkemedlet är förskrivet för symptomatisk behandling, samt för att minska intensiteten av smärta och inflammation vid tidpunkten för dess användning. Det påverkar inte patologins progression.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts:

• i tabletter (i en mängd av 6 eller 10 stycken i blisterförpackningar eller cellfria plattor);
• i form av en 2,4 % sirap (i 50 ml flaskor), samt en 2,4 % suspension (i 0,1 l flaskor);
• i rektala suppositorier på 0,08, 0,17 och 0,33 g (5 stycken i en blisterförpackning; 2 blister i en kartong).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Paracetamol är ett icke-narkotiskt smärtstillande medel. Dess medicinska effekt och egenskaper baseras på dess förmåga att blockera (främst inom CNS) element av COX-1 och COX-2. Samtidigt påverkar substansen smärta och temperaturregleringscentra.

Läkemedlet har inga antiinflammatoriska egenskaper (denna effekt är extremt obetydlig, vilket gör att man kan ignorera den), eftersom dess effekt på COX neutraliseras av enzymet peroxidas inuti de inflammerade vävnaderna.

Eftersom läkemedlet inte blockerar bindningen av Pg i perifera vävnader, har det ingen negativ effekt på processerna för vatten-elektrolytmetabolism i kroppen och på slemhinnan i matsmältningskanalen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets absorption är ganska hög, dess Cmax-värden ligger inom intervallet 5–20 mcg/ml. Paracetamol når dessa värden efter 0,5–2 timmar. Den aktiva substansen kan penetrera blodkärlen (BBB).

Under amning utsöndras läkemedlet i bröstmjölk (dess koncentration överstiger inte 1%).

Läkemedlet genomgår leverbiotransformationsprocesser. Metabolismen, som sker med deltagande av mikrosomala leverenzymer, leder till bildandet av toxiska mellanprodukter av metaboliska ämnen (inklusive N-acetyl-b-bensokinonimin). Dessa komponenter kan leda till skador och nekros av leverceller om kroppen har reducerade glutationnivåer. Utarmning av detta element observeras vid användning av 10+ g paracetamol.

Två andra metaboliska vägar för paracetamol är konjugeringsprocessen med sulfater (observeras ofta hos nyfödda, särskilt för tidigt födda) och med glukuronider (observeras oftast hos vuxna).

Konjugerade metaboliska produkter har svag medicinsk aktivitet (detta inkluderar den toxiska effekten).

Halveringstiden är inom 1–4 timmar (hos äldre kan detta värde vara högre). Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna i form av konjugat. Endast 3 % av den använda paracetamolen utsöndras oförändrad.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering och administrering

Portionsstorlekar för ungdomar (12 år och äldre om de väger över 40 kg) och vuxna är maximalt 4 g per dag (20 tabletter à 0,2 g eller 8 tabletter à 0,5 g).

För en användning bör du ta 0,5 g av substansen (vid behov kan det vara 1 g). Tabletter av läkemedlet får användas upp till 4 gånger om dagen. Behandlingstiden är 5-7 dagar.

Paracetamoltabletter för barn kan användas från 2 års ålder. Barn i den yngre åldersgruppen ska ta 0,5 tabletter à 0,2 g med 4–6 timmars intervall. Ett barn över 6 år får ta en hel tablett med den frekvens som anges ovan.

Tabletter på 325 mg kan tas från 10 års ålder. För barn i åldern 10-12 år ordineras de för oral administrering 2-3 gånger om dagen (maximaldosen bör inte överskridas - för denna patientkategori är den 1500 mg per dag).

Tonåringar från 12 år och uppåt samt vuxna bör ta 1–3 tabletter med 4–6 timmars mellanrum. Du bör inte ta mer än 4 g av läkemedlet per dag, och intervallen mellan doserna bör vara minst 4 timmar.

Användning av suppositorier.

Suppositorier förs in rektalt – i ändtarmen. Innan ingreppet är det nödvändigt att rengöra tarmarna.

Doseringen av läkemedlet i suppositorier för ett barn bör beräknas med hänsyn till patientens ålder och vikt. Suppositorier med en volym på 80 mg används för spädbarn från 3 månaders ålder; suppositorier med en volym på 170 mg - för barn i åldrarna 1-6 år; suppositorier med en volym på 330 mg - för barn i åldrarna 7-12 år.

Suppositorierna ska sättas in ett i taget, med minst 4 timmars mellanrum mellan behandlingarna; 3–4 suppositorier sätts in per dag (antalet suppositorier beror på patientens tillstånd).

Barn ordineras ofta paracetamol i form av suppositorier eller sirap. Vid jämförelse av deras terapeutiska effektivitet noteras att sirap har en snabbare effekt och suppositorier har en längre effekt.

Eftersom suppositorier är säkrare och mer praktiska att använda (jämfört med tabletter) rekommenderas det att förskriva dem till små barn (till exempel för nyfödda anses de vara den optimala doseringsformen för detta läkemedel).

För ett barn är den toxiska dosen av läkemedlet 150+ mg/kg. Således kan ett barn som väger 20 kg dö av att ta 3 g av ämnet per dag.

Valet av en engångsdos görs enligt formeln 10–15 mg/kg 2–3 gånger per dag (med 4–6 timmars intervall). Maximal dos av läkemedlet för ett barn är 60 mg/kg per dag.

Bruksanvisning för suspension och sirap för barn.

Sirapen kan förskrivas till spädbarn från 3 månaders ålder, och suspensionen kan användas från den första levnadsmånaden (eftersom den inte innehåller socker).

Storlekar på 1-dos sirapsportioner för olika åldersgrupper:

• spädbarn 3-12 månader – 0,5-1 tesked;
• barn 1-6 år – 1-2 teskedar;
• barn 6-14 år – 2-4 teskedar.

Administreringsfrekvensen varierar från 1 till 4 gånger per dag (barnet bör ta läkemedlet med minst 4 timmars intervall).

Doserna av barnsuspensionen liknar de som används för sirapen. Schemat för användning av läkemedlet för spädbarn under 3 månader väljs uteslutande av den behandlande läkaren.

Dosstorlekarna för läkemedlet bör väljas med hänsyn till barnets vikt. Det är möjligt att förskriva maximalt 10–15 mg/kg per dos och högst 60 mg/kg per dag. Således bör ett 3-årigt barn med en genomsnittlig vikt på 15 kg ta 150–225 mg av läkemedlet per dos.

Om det inte blir något resultat när man använder suspensionen eller sirapen i de angivna portionerna, är det nödvändigt att ersätta paracetamol med någon analog som har en annan aktiv komponent.

För att eliminera feber används ibland en kombination av paracetamol och analgin (om temperaturen är 38,5°C och svår att få ner). Portionsstorlekarna är följande: paracetamol i de doser som anges ovan (med hänsyn till ålder och vikt); analgin - 0,3-0,5 mg/kg.

Denna kombination kan inte användas ofta, eftersom användningen av analgin leder till irreversibla förändringar i blodets sammansättning.

En "troychatka" kan också användas, som förutom paracetamol inkluderar aspirin och analgin. Paracetamol kan också kompletteras med suprastin och no-shpa, analgin och no-shpa, eller suprastin och analgin.

No-shpa (papaverin kan också användas istället) hjälper till att öppna krampaktiga kapillärer, och antihistaminer (som tavegil eller suprastin) förstärker effekten av febernedsättande medel.

Om läkemedlet krävs för att ge en febernedsättande effekt kan det användas i högst 3 dagar i rad.

Om läkemedlet används för att lindra smärta bör behandlingscykeln vara högst 5 dagar. Möjligheten till dess senare användning avgörs av den behandlande läkaren.

Det är viktigt att komma ihåg att läkemedlet hjälper till att eliminera sjukdomens symtom (som tandvärk eller huvudvärk), men behandlar inte orsaken till deras förekomst.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Använd Paracetamol under graviditet

Läkemedlet kan passera placentan, men inga negativa effekter på fosterutvecklingen har hittills identifierats.

Under testerna konstaterades att användning av paracetamol under graviditeten (särskilt under andra hälften av graviditeten) ökar sannolikheten för att barnet utvecklar astma, andningsbesvär, väsande andning och tecken på allergier.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till att under tredje trimestern kan den toxiska effekten av infektionssjukdomar vara lika farlig som effekten av enskilda läkemedel. Vid hypertermi hos modern finns det en risk för hypoxi hos fostret.

Vid användning av läkemedlet under andra trimestern (mer specifikt från och med den tredje månaden och ungefär fram till vecka 18) kan barnet utveckla avvikelser i utvecklingen av inre organ, ofta efter födseln. På grund av detta används läkemedlet endast sporadiskt och uteslutande som en sista utväg under denna period.

Men samtidigt anses just denna medicin vara den säkraste smärtstillande för gravida kvinnor.

Att ta stora doser av läkemedlet under graviditeten kan ha en negativ effekt på njurar och lever. Om en gravid kvinna har feber på grund av luftvägsinfektioner eller influensa bör hon ta Paracetamol 0,5 tabletter per dos. Denna behandling bör vara högst 7 dagar.

Endast en minimal mängd av läkemedlet går över i modersmjölken under amning. Detta gör att amningen inte kan avbrytas i de fall då läkemedlet används i högst 3 dagar i rad.

Under amning är det tillåtet att ta högst 3–4 tabletter à 0,5 g per dag (tabletterna tas efter utfodringsproceduren). Nästa matning rekommenderas minst 3 timmar efter att läkemedlet tagits.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot läkemedlet;
• medfödd hyperbilirubinemi;
• G6PD-enzymbrist;
• lever- eller njursjukdomar i allvarlig form;
• blodsjukdomar;
• alkoholberoende;
• svår anemi eller leukopeni.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter Paracetamol

Biverkningar efter att ha tagit läkemedel visar sig vanligtvis som tecken på allvarlig känslighet (allergi) – klåda, angioödem, urtikaria och utslag.

Ibland leder användningen av läkemedlet till utveckling av hematopoiesstörningar (trombocytopeni, neutro-, leukopeni eller pancytopeni, såväl som agranulocytos) och dyspeptiska symtom.

Långvarig användning i stora doser kan orsaka hepatotoxiska effekter.

[ 24 ]

Överdos

Manifestationer av berusning som uppträder den första dagen: blek hud, smärta i buken, illamående, metabolisk acidos, kräkningar, anorexi och glukosmetabolismrubbningar.

Symtom på leverdysfunktion kan utvecklas efter 12–48 timmar.

Vid allvarlig överdosering observeras pankreatit, leversvikt (med progressiv encefalopati), akut njursvikt (åtföljd av tubulär nekros), arytmi och koma.

I vissa fall kan paracetamolförgiftning leda till döden (vid mycket allvarlig berusning).

För att behandla sjukdomen behöver offret administrering av metionin tillsammans med acetylcystein (under en period av 8-9 timmar), vilka är föregångare till glutationbindningsprocesserna, och tillsammans med detta donatorer av SH-kategorier.

Efterföljande behandling beror på hur länge läkemedlet har tagits och dess nivå i blodet.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet minskar effekten av urikosuriska läkemedel. Användning tillsammans med stora doser av läkemedlet förstärker effekten av antikoagulantia (genom att minska produktionen av prokoagulantia i levern).

Läkemedel som främjar induktionen av mikrosomoxidationsprocesser i levern, såväl som hepatotoxiska läkemedel och etylalkohol, ökar produktionen av hydroxylerade metaboliska produkter som har medicinsk aktivitet, vilket är anledningen till att även med en minimal överdos kan allvarlig förgiftning utvecklas.

Läkemedelseffektiviteten försvagas vid långvarig användning av barbiturater. Etanol orsakar akut pankreatit. Läkemedel som hämmar oxidationsprocesserna hos mikrosomer i levern minskar sannolikheten för hepatotoxiska effekter.

Långvarig kombination med andra NSAID-preparat kan provocera nekrotisk papillit, smärtstillande nefropati och utveckling av det terminala (dystrofa) stadiet av njursvikt.

Kombinationen av paracetamol (i stora doser) med salicylater under en längre tid ökar risken för att utveckla njur- eller blåscancer. Diflunisal ökar plasmanivåerna av paracetamol med 50 %, vilket ökar sannolikheten för levertoxicitet.

Myelotoxiska ämnen förstärker läkemedlets hematotoxiska egenskaper; antispasmodika fördröjer dess absorption; kolesterol med enterosorbenter minskar dess biotillgänglighet.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Förvaringsförhållanden

Paracetamol ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för barn. Temperaturindikatorerna för sirap är högst 18 °C (den kan inte frysas); för suppositorier - högst 20 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Hållbarhetstid

Paracetamol i form av suppositorier och sirap kan användas inom 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum. Tabletternas hållbarhet är 36 månader.

[ 46 ]

Analoger

Läkemedlets analoger är paracetamolhaltiga substanser som Strimol, Paracetamol 325, Perfalgan med Paracetamol MS, Cefekon D, Ifimol, Flutabs och Paracetamol Extratab med Panado Daleron, samt Paracetamol UBF och Efferalgan.

Läkemedel som har en liknande verkningsmekanism men en annan aktiv substans: Antiflu, Coldrex, Antigrippin, Novalgin och Solpadeine med Caffetin och Fervex, och därutöver Maxikold, Teraflu, Panadol Extra och Femizol.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Recensioner

Paracetamol nämns oftast i samband med behandling av barn, eftersom de är mer benägna att bli smittade med akuta luftvägsinfektioner, och läkemedlet är mest effektivt för sådana sjukdomar.

Föräldrar lämnar generellt positiva recensioner om läkemedlet - det sänker snabbt temperaturen och minskar svårighetsgraden av negativa febersymptom. Samtidigt tolereras det väl av personer i olika åldrar - det framkallar extremt sällan utvecklingen av negativa symtom som är typiska för NSAID-preparat.

Läkare uppmanar oss att inte glömma att läkemedlet bara lindrar sjukdomens symtom, utan att eliminera den själv, och påminner oss också om att för att få en positiv effekt är det mycket viktigt att välja rätt form av läkemedlet och beräkna den nödvändiga doseringen.