Ventavis

Ventavis har en vasodilaterande och antiaggregatorisk effekt på lungartärsängen.

Indikationer Ventavis

Det används för behandling i lungformen av högt blodtryck, som har en måttlig eller svår form:

• Aersas sjukdom, liksom familjeformen av LH;
• ökade blodtryckssvärden, orsakade av sjukdomsutvecklingen inom bindväv eller påverkan av läkemedel eller toxiner;
• ökat blodtryck som ett resultat av utvecklingen av kronisk trombos eller PE, i fall där det är omöjligt att utföra ett kirurgiskt ingrepp.

Släpp formulär

Utsläppen av substansen uppnås som en inhalationsvätska, inuti ampullerna med en volym av 2 ml. Blisteren innehåller 30 sådana ampuller, inuti lådan finns 3 sådana blåsor.

Farmakodynamik

Iloprost är en artificiell analog av prostacyklin; det är ett aktivt element i drogen. Läkemedlet saktar processerna för trombocytaggregation och vidhäftning, liksom frisättningen av lösliga adhesionsmolekyler. Förutom det leder till dilatation av arterioler till venoler, ökar kapillär och vaskulär styrka när deras permeabiliteten ökar under inflytande av förmedlare, såsom histamin eller serotonin (detta inträffar under mikrovaskulaturen).

Dessutom stimulerar läkemedlet den interna fibrinolytiska effekten och har en antiinflammatorisk effekt - saktar leukocytadhesionen vid endotelskador, såväl som leukocytinfiltrering inuti den skadade vävnaden. Dessutom förhindrar den frisättningen av nekrosen av a-neoplasma.

Efter inhalation förfarande markerade utveckling av direkt vasodilaterande effekt i förhållande till lungartären kanalen, på grund av vad som händer i framtiden en signifikant förbättring av parametrar såsom blodtrycksvärden, LSS, hjärtminutvolym, och med det blodmättning av den blandade venösa syre inuti. Effekten på blodtryck och övergripande kärlmotstånd är minimal.

Farmakokinetik

Sug.

Vid inandning iloprost personer med ökade värden av blodtryck (PM storlek dos som administreras genom munstycket av 5 ug, och förfarande varaktighet - 4,6-10,6 inom minuter) serum Cmax registrerades vid tidpunkten för fullbordandet av förfarandet och gör 100-200 pg / ml.

Läkemedlets substans minskar när den utsöndras (halveringstiden är ca 5-25 minuter). I intervallet 0,5-1 timme efter slutet av inhalationen noteras medicinen inte längre inuti den centrala kammaren (gränsen för den tillåtna tillåtna känsligheten av metoden är 25 pg / ml).

Distributionsprocesser.

Efter intravenös infusion var den uppenbara Vss för volontärer 0,6-0,8 l / kg. Med ett spektrum av 30-3000 pg / ml är den totala syntesen av iloprost med plasmaprotein inte relaterad till koncentration och är ungefär 60%, varav ca 75% är albuminsyntes.

Utbytesprocesser.

In vitro-tester visar likhet i de metaboliska processerna för iloprost i lungorna med intravenös administrering och inandning. Det mesta av det intravenösa elementet är inblandat i metaboliska processer, främst i p-oxidationen av sidokedjeskarboxylkedjan.

Utsöndring av den omodifierade läkemedelskomponenten förekommer inte. Huvudprodukten av sönderdelning är tetranoriloprost; det noteras i en fri tillstånd och konjugerad form i urinen. Experimentella tester utförda på djur visade att tetranoriloprost inte har terapeutisk aktivitet.

De data som erhållits efter in vitro-tester visar att hemoproteinet P450 tar en minimal del i utbytesprocessen för iloprost.

Utsöndring.

Utsöndring av ämnet med intravenös infusion hos individer med frisk renal / hepatisk aktivitet förekommer ofta i 2 steg, de genomsnittliga T1 / 2-värdena är 3-5 minuter och 15-30 minuter.

De totala värdena för clearance av iloprost är ca 20 ml / kg / minut, varifrån man kan dra slutsatsen att det aktiva elementet genomgår ytterligare extrahepatiska metaboliska processer.

Tidigare genomfördes ett test avseende viktbalansen hos volontärer medan 3-H-märkt iloprost användes. Efter avslutad intravenös infusion var utsöndringshastigheten av total radioaktivitet 81%. Med urin utsöndrades 68% av substansen och ytterligare 12% - med avföring. Eliminering av sönderfallsprodukterna utförs i 2 steg, de beräknade halveringstiderna är cirka 2 och 5 timmar (med plasma) och ca 2 och 18 timmar (med urin).

Problem med njuraktivitet.

Testerna för intravenös administrering av Iloprost visade att hos individer med terminala form av njursvikt, som periodiskt testas dialysbehandling, vilken säkerhetsprövning PM (medelvärde - 5 ± 2 ml / minut / kg) är betydligt lägre än den hos personer med njursvikt som inte är utsätts för sådana förfaranden (medelvärdet är 18 ± 2 ml / minut / kg).

Problem med leverfunktionen.

På grund av det faktum att det mesta av iloprost utsätts för levermetabolism, påverkar olika problem i leverfunktionen plasmaparametrarna för droger. I testen för intravenös användning av läkemedlet ingick 8 personer med levercirros. Deras data visade att den genomsnittliga clearancenivån för iloprost enligt beräkningarna var lika med 10 ml / minut / kg.

Dosering och administrering

Den färdiga läkemedelslösningen administreras till patienten i form av inandning - genom nebulisatorn.

Behandlingsregimen bör väljas med hänsyn till patientens individuella egenskaper. Terapi utförs av en lång cykel.

Dimensionerna av rekommenderade doseringsdelar.

För den första inandningen krävs 2,5 μg iloprost, som administreras till patienten genom en speciell inhalator. Om användningen av droger inte orsakar patienten några komplikationer, ökas storleken på delen till 5 μg, och sedan behåller denna dos med nya inandningsförfaranden. Om användningen av lösningen orsakar komplikationer är det nödvändigt att stoppa med en dos av 2,5 μg.

Inandningsprocedurer utförs inom 6-9 gånger per dag (med hänsyn till patientens individuella egenskaper och tolerans av läkemedel).

Med hänsyn till den nödvändiga doseringen av läkemedel, administrerad genom en inhalator eller nebulisator, är procedurens varaktighet 4-10 minuter.

Personer med nedsatt leverfunktion.

Personer med leverproblem har minskat iloprost eliminering. För att undvika överdriven ackumulering av läkemedel under hela dagen, bör bestämningen av den initiala delen hos sådana patienter göras med försiktighet. Det är nödvändigt att utföra en grundlig titrering av den ursprungliga delen med intervaller mellan inhalationer på 3-4 timmar.

Storleken på initialdoseringen är 2,5 μg och intervallet mellan förfarandena är 3-4 timmar (sålunda tas inte mer än 6 inandningar per dag). Därefter kan du försiktigt minska längden på intervallen mellan procedurerna, givet hur patienten tolererar läkemedlet.

Om nödvändigt vid fortsatt ökning av dosen till 5 mcg, bör intervallet mellan inandningarna först var 3-4 timmar, och sedan kan de minskas beroende på toleransen. Den efterföljande kumulationen av läkemedlet efter några dagars behandling är ganska osannolikt, eftersom det inte behöver användas på natten.

Användningsschema.

För varje ny inandning krävs en ny ampull med en lösning. Hennes innehåll hälls i nebulisatorn innan proceduren börjar. Det är obligatoriskt att följa instruktionerna om rengöring och hygien av läkemedlet.

Om efter en procedur en viss mängd lösning kvarstår, bör den hällas.

Använd Ventavis under graviditet

Kvinnor med lungform av högt blodtryck bör undvika uppfattningen, eftersom detta kan orsaka en livshotande förvärring av patologin. För närvarande finns det mycket liten information om användningen av VENTAVIS hos gravida kvinnor. Prescribe ett läkemedel under graviditet är endast tillåtet i situationer där nyttan av det är mer förväntat än utvecklingen av komplikationer i fostret.

Eftersom det inte finns information om huruvida iloprost utsöndras med dess nedbrytningsprodukter i bröstmjölk, om det behövs, ska det avstå från amning under behandlingsperioden.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• närvaro av stark känslighet mot iloprost eller andra delar av läkemedlet;
• sjukdomstillstånd, under vilken påverkan Ventavisa relativt trombocyter kan öka sannolikheten för förekomst av blödning (bland dem förvärras magsår, tarmsår, blödning inne i skallen eller trauma);
• en instabil form av angina pectoris, såväl som svår kranskärlssjukdom;
• inträffade under de senaste 6 månaderna av hjärtinfarkt;
• hjärtsvikt, har en dekompenserad form, med brist på adekvat medicinsk övervakning;
• arytmier i allvarlig grad;
• Förekomsten av misstanke om stagnation av blod i lungorna.
• komplikationer av cerebrovaskulär natur (stroke och tillfällig ischemisk attack bland dem) observerade hos patienten under de tre föregående månaderna;
• inducerad lungform av hypertoni;
• defekter i hjärtklaffarna (kan ha förvärvat eller medfödd natur), mot vilka det finns kliniskt signifikanta störningar i myokardets arbete och som utvecklas oberoende av LH.

Varning krävs för sådana brott:

• en sjukdom i levern, liksom njursvikt hos personer som behöver dialys sessioner;
• minskade värden av blodtryck;
• XOBL;
• BA i allvarlig grad.

Bieffekter Ventavis

Användningen av Vantavis kan orsaka sådana negativa tecken:

• störningar av lymf eller blods funktion: blödningar förekommer ofta. Eventuell utveckling av trombocytopeni;
• immunförändringar: möjlig utveckling av symtom på intolerans
• problem med Nationalförsamlingens arbete: ofta finns det huvudvärk, lite mindre ofta - yrsel;
• överträdelser av CAS: ofta finns en expansion av fartygen, lite mindre ofta finns synkope eller en minskning av trycket;
• störningar som påverkar hjärtfunktionen: ofta ökar hjärtfrekvensen eller takykardi;
• problem som påverkar mediastinum, brystbenet och andningsorganen: ofta finns hosta eller smärta i bröstbenet, lite mindre ofta finns det faryngolaryngeala smärtor, dyspné och irritation i halsen. Kanske utvecklingen av nasal congestion, wheezing eller spasmer av bronkierna;
• störningar i mag-tarmkanalen: ofta är det illamående, mer sällan - irritation i tungan och munslemhinnorna (även smärtsamma förnimmelser), kräkningar och diarré. Störning av smakuppfattning är möjlig;
• lesioner i det subkutana skiktet och epidermis: ofta finns utslag;
• störningar i bindväv, muskulatur och skelett: ofta käfttrism eller smärta i käftområdet. Ofta finns det också smärta i ryggen;
• systemiska manifestationer och lesioner vid injektionsstället: perifer puffiness utvecklas ofta.

Det finns rapporter om utvecklingen av intrakraniell eller cerebral blödning, vilket ledde till döden.

[1]

Överdos

Vid substansförgiftning kan ämnet ha en blodtryckssänkande effekt, och förutom detta, blodvatten, huvudvärk, kräkningar, diarré och illamående. Dessutom kan överdos orsaka ökad blodtryck, takykardi eller bradykardi, och tillsammans med denna smärta i rygg eller ben.

För att eliminera kränkningar bör du stoppa införandet av droger, och sedan utföra symptomatiska procedurer och övervaka patientens tillstånd. Läkemedlet har ingen motgift.

Interaktioner med andra droger

Eftersom det inte har utförts tester avseende läkemedlets kompatibilitet med andra droger, är det förbjudet att blanda med andra läkemedel med inandningar.

Iloprost kan förstärka den hypotensiva effekten av vasodilatormedel och andra antihypertensiva läkemedel. Därför är det nödvändigt att kombinera dessa läkemedel med Ventavis med försiktighet, eftersom det med behandling kan vara nödvändigt att justera doserna av dessa läkemedel.

Eftersom iloprost hämmar blodplättsaktivitet, användningen av det tillsammans med antikoagulantia (sådana derivat inkluderar kumarin och heparin) eller andra trombocytaggregationshämmande medel (inklusive NSAID, aspirin, vasodilatorer PM från klassen nitrater och PDE-inhibitor) kan öka sannolikheten för blödning.

Människor som behandlas med antikoagulantia eller andra blodplättsaggregeringshämmare ska under konstant övervakning av en läkare som övervakar koagulationshastigheten. Tidig användning av aspirin i en dos upp till 0,3 g / dag i 8 dagar påverkar inte farmakokinetiska egenskaperna hos iloprost.

Djurförsök har visat att användningen av läkemedlet kan orsaka en minskning av plasmacssvärdena inom TAP. Data från studier utförda på människor visar ingen effekt från iloprost infusioner på farmakokinetiken för oral digoxin. Dessutom påverkar iloprost inte de farmakokinetiska egenskaperna hos den TAP som är tilldelad med den.

I experiment som utfördes på djur minskade den vasodilaterande effekten av läkemedel med tidigare applicering av GCS, men den deprimerande effekten på trombocytaggregation var densamma. Det är inte känt vilken betydelse denna information kan ha för människokroppen.

Medan de kliniska tester som inte har utförts, under studier in vitro, utfördes för att utvärdera en möjlig retarderande effekter iloprost relativa aktivitet hemoprotein P450-isoenzymer, visade det sig att den starka hämning av metabolismen av läkemedel som medieras av dessa isoenzymer påverkas Ventavisa osannolikt.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Ventasis måste hållas på ett ställe som inte är tillgängligt för små barn. Temperaturen får inte överstiga 30 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Ventavis kan användas inom 24 månader efter frisläppandet av det terapeutiska medlet.

Ansökan om barn

På grund av den begränsade mängd data om användning av droger hos personer under 18 år är det förbjudet att tilldela det till barn.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Ilomedin med Iloprost.

Recensioner

Ventavis får god feedback från personer som använder detta läkemedel. Många läkare och patienter tror att det har högt läkemedelseffektivitet. Av minuserna tilldelas en tillräckligt hög kostnad för läkemedlet.