Definition av opioid

Opioider avser ämnen som orsakar fysiskt och psykiskt beroende. Opium produceras av opiumvalmjuice (Papaver somniferum), den innehåller mer än 20 olika alkaloider, den mest kända som är morfin. Semisyntetiska alkaloider erhålls från morfin, inklusive heroin (diacetylmorfin), kodin och hydromorfin. Syntetiska opioider innefattar trimeperidin, metadon och andra.

Av alla typer av opiatberoende, det vanligaste beroende av heroin. Heroin är mycket mer aktiv än morfin, det är bättre lösligt och snabbare passerar genom blod-hjärnbarriären.

Opioider utövar sin effekt genom att binda till specifika opioidreceptorer i hjärnan. Hjärnregioner som har hög affinitet till exogena opioider, innehåller höga halter av vissa endogena peptider med opiat egenskaper. Dessa peptider kallas endorfiner (denna term introducerar en viss förvirring på grund av likheten med namnet på en huvud prototyper opioidpeptider - p-endorfin, så att indikera generisk tillhör fysiska opioida peptider som används termen "opiopeptidy", och uttrycket "endorfin" - för peptider som är nära associerade med p-endorfin).

De viktigaste effekterna av opioider är relaterade till effekten på centrala nervsystemet. De viktigaste av dem är analgesi, eufori, inhibering, andningsdepression, sömnighet och medvetandegropp. Det kan finnas en kränkning av förmågan att motivera.

En signifikant del av opioider omvandlas till polära metaboliter, som sedan snabbt utsöndras av njurarna. Föreningar som har fria hydroxylgrupper (morfin) är lätt konjugerade med glukuronsyra och utsöndras i gallan (men detta är inte den huvudsakliga utsöndringsvägen). Heroin (diacetylmorfin) hydrolyseras till monoacetylmorfin, sedan till morfin, som är konjugerad till glukuronsyra. Opioider utsätts för lever och N-demetylering. Halveringstiden för morfin är 2-4 timmar, heroin - 1-1,5 timmar, kodin - 2-4 timmar.

Morfin- och heroinmissbrukare kan ta hundratals milligram heroin; toleranta drogmissbrukare tar upp till 5000 mg morfin (vid intoleranta patienter kan död från överdosering inträffa vid användning av 60 mg morfin). Morfin- och heroinuttagssymtom börjar 6-8 timmar efter den sista dosen, når maximal intensitet under 2: e tredje dagen och varar 7-10 dagar (ibland upp till 6 månader).

En dödlig dos av morfin med intag av 0,5-1 g, med intravenös injektion - 0,2 g. Den dödliga koncentrationen i blodet är 0,1-4 mg / l. Alla opioider är särskilt giftiga för barn i yngre åldersgrupper. En dödlig dos kodin för barn under 3 år är 400 mg, heroin 20 mg.

Diagnos av opioid överdosering är ofta inte svårt (historia, spår av injektioner), men i andra fall kan vara mycket komplicerat (som med alla koma av okänd etiologi). I sådana fall är det nödvändigt att undersöka urinen för innehållet av opiater. För detta används olika metoder, både kvalitativa och kvantitativa.

[1], [2], [3],