Definition av opioider

Opioider är substanser som orsakar fysiskt och psykiskt beroende. Opium utvinns ur saften från opiumvallmo (Papaver somniferum), den innehåller mer än 20 olika alkaloider, varav den mest kända är morfin. Semisyntetiska alkaloider utvinns från morfin, inklusive heroin (diacetylmorfin), kodein och hydromorfin. Syntetiska opioider inkluderar trimeperidin, metadon, etc.

Av alla typer av opioidberoende är heroinberoende det vanligaste. Heroin är mycket mer aktivt än morfin, är mer lösligt och passerar blod-hjärnbarriären snabbare.

Opioider utövar sin verkan genom att binda till specifika opioidreceptorer i hjärnan. Hjärnområden med hög affinitet för exogena opioider innehåller höga koncentrationer av vissa endogena peptider med opiatliknande egenskaper. Dessa peptider kallas endorfiner (denna term är något förvirrande på grund av dess likhet med namnet på en av de viktigaste prototyperna för opioidpeptider, β-endorfin, så termen "opiopeptider" används för att beteckna den generiska tillhörigheten till naturliga opioidpeptider, och termen "endorfin" används för peptider som är nära besläktade med β-endorfin).

De huvudsakliga effekterna av opioider är relaterade till deras verkan på det centrala nervsystemet. De viktigaste av dessa inkluderar smärtlindring, eufori, letargi, andningsdepression, dåsighet och grumlighet av medvetandet; nedsatt omdöme kan förekomma.

En betydande del av opioiderna omvandlas till polära metaboliter, som sedan snabbt utsöndras av njurarna. Föreningar med fria hydroxylgrupper (morfin) konjugeras lätt med glukuronsyra och utsöndras med galla (men detta är inte den huvudsakliga utsöndringsvägen). Heroin (diacetylmorfin) hydrolyseras till monoacetylmorfin, sedan till morfin, som konjugeras med glukuronsyra. Opioider är också föremål för N-demetylering i levern. Halveringstiden för morfin är 2–4 timmar, heroin - 1–1,5 timmar, kodein - 2–4 timmar.

Morfin- och heroinmissbrukare kan ta hundratals milligram heroin; toleranta missbrukare tar upp till 5 000 mg morfin (hos intoleranta personer kan dödsfall till följd av överdos inträffa med 60 mg morfin). Morfin- och heroinabstinenssyndrom börjar 6–8 timmar efter den sista dosen, når sin maximala intensitet inom 2–3 dagar och fortsätter under de kommande 7–10 dagarna (ibland upp till 6 månader).

Den dödliga dosen av morfin vid oralt intag är 0,5–1 g, vid intravenöst intag – 0,2 g. Den dödliga koncentrationen i blodet är 0,1–4 mg/l. Alla opioider är särskilt giftiga för barn i yngre åldersgrupper. Den dödliga dosen av kodein för barn under 3 år är 400 mg, heroin – 20 mg.

Diagnos av opioidöverdos är ofta enkel (anamnes, injektionsmärken), men i andra fall kan det vara mycket svårt (som vid alla komatösa tillstånd med okänd etiologi). I sådana fall är det nödvändigt att testa urinen för opiatinnehåll. Olika metoder används för detta, både kvalitativa och kvantitativa.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]