Analgetika

Promedol (trimeperidinhydroklorid). Promedol är, som det är känt, ett syntetiskt substitut för morfin och har en uttalad analgetisk effekt. Reduktion av smärtskänslighet under påverkan av promedol utvecklas efter subkutan injektion efter 10-15 minuter. Varaktigheten av analgesi är 3-4 timmar. Den maximala tillåtna engångsdosen av promedol i arbetskraft är 40 mg (2% lösning - 2 ml) subkutant eller intramuskulärt. När det kombineras med neuroleptiska läkemedel, förbättras effekten av promedol.

Enligt många kliniska och experimentella data ökar promedolen livmoderkontraktioner. Det fastställdes i experimentet att den stimulerande effekten av promedol på livmoderns släta muskler och rekommenderade dess applicering samtidigt för anestesi och förbättring av arbetet. Har uttalade antispasmodiska och rhodocoating egenskaper.

Estozin - en syntetisk analgetik, tillsammans med kolino och spasmolytisk, har också en uttalad analgetisk effekt. Sålunda utvecklas den anestetiska effekten tillräckligt snabbt på något sätt införande av ett preparat (inuti, intramuskulärt eller intravenöst), men varaktigheten av en analgetisk effekt överstiger inte timmen.

Den analgetiska effekten av estocin är ca 3 gånger långsammare än promedol, men den är mindre giftig än promedol. Estotin mindre deprimerar andning, ökar inte tonen i vagusnerven; har måttlig spasmolytisk och holinoliticheskoeffekt, reducerar spasmer i tarmarna och bronkierna; orsakar inte förstoppning. I obstetrisk övning används internt i doser på 20 mg.

Pentazocin (leksir, FORTRAN) uppvisar en central analgetisk verkan, vars intensitet når nästan Hollywood opioider, men orsakar inte nedtryckning av andningscentrum och andra biverkningar av tillvänjning och beroende. Analgetisk effekt uppträder inom 15-30 minuter efter intramuskulär injektion och varar i ca 3 timmar. Leksir ingen effekt på motoriska funktioner i mag-tarmkanalen, utsöndringsorganen, sympatoadrenal systemet och orsakar måttlig kort kardiostimuliruyuschy verkan. Teratogena effekter beskrivs inte, men det är inte lämpligt att införa läkemedlet i I trimestern administreras vid en dos av 0,03 g (30 mg), och med starka smärtor - 0,045 g (45 mg) intramuskulärt eller intravenöst.

Fentanyl är ett derivat av piperidin, men styrkan hos den analgetiska effekten överskrider morfin i 200 och promedol - 500 gånger. Har en uttalad depressor effekt på andningscentret.

Fentanyl orsakar selektiv blockad av några adrenerga strukturer, vilket resulterar i en minskning av reaktionen mot katekolaminer efter administrering. Fentanyl används i en dos av 0,001-0,003 mg per 1 kg kroppsvikt av delurienten (0,1-0,2 mg - 2-4 ml av läkemedlet).

Dipidolor. Den syntetiserades 1961 i Janssens laboratorium. På grundval av farmakologiska experiment har det visat sig att dipidolor är två gånger kraftigare än morfin i sin analgetiska aktivitet och 5 gånger den av pedidin (promedol).

Toxiciteten hos dipidolor är extremt låg - subakut och kronisk toxicitet som detta läkemedel inte har. Den terapeutiska bredden av dipidolor är 1 / parti gånger den för morfin och 3 gånger den för pedidin (promedol). Läkemedlet har ingen negativ effekt på levern, njurarna, kardiovaskulärsystemet, ändrar inte elektrolytbalansen, termoreguleringen, tillståndet i det sympatiska adrenala systemet.

Vid intravenös administrering är effekten av dipidolor inte omedelbart uppenbar, men med intramuskulär subkutan och jämn oral administrering efter 8 minuter; maximal effekt utvecklas efter 30 minuter och varar från 3 till 5 timmar. I 0,5% av fallen uppstår illamående, kräkningar noterades. En pålitlig motgift är nalorfin.

Ataralgesi med dipidolor och seduxen har potentierat synergism. Den analgetiska aktiviteten i kombinationen är större än summan av effekterna av analgesi med separat användning av dipidolor och seduxen i samma doser. Graden av neurovegetativ skydd av kroppen ökar med en kombination av dipidolor och seduksen med 25-29%, och andningsdepressionen reduceras signifikant.

Grunden för det moderna anestetiska verktyget är kombinerad analgesi, vilket skapar förutsättningar för riktad reglering av kroppsfunktioner. Studier visar att anestesiproblemet alltmer utvecklas till en ändamålsenlig korrigering av patofysiologiska och biokemiska förändringar.

Dipidolor injiceras vanligtvis intramuskulärt och subkutant. Intravenös administrering rekommenderas inte på grund av risken för andningsdepression. Med hänsyn till kvinnans smärtintensitet, ålder och allmänna tillstånd används följande doser: 0,1-0,25 mg per 1 kg av moderens massa, i genomsnitt 7,5-22,5 mg (1-3 ml av läkemedlet).

Liksom alla morfinliknande ämnen hämmar dipidolor andningscentret. Med intramuskulär injektion av läkemedlet i terapeutiska doser är andningsdepressionen extremt begränsad. Det uppträder vanligen i undantagsfall endast med överdosering eller överkänslighet mot patienten. Andningsdepressionen stannar snabbt efter intravenös administrering av en specifik motgift, naloxon (nalorfin) i en dos av 5-10 mg. Antidot kan administreras intramuskulärt eller subkutant, men då kommer effekten långsammare. Kontraindikationer är desamma som för morfin och dess derivat.

Ketamin. Läkemedlet utfärdas i form av en stabiliserad lösning i 10 och 2 ml ampuller innehållande respektive 50 och 10 mg av läkemedlet i 1 ml av en 5% lösning.

Ketamin (kalypsål, ketalar) är ett lågtoxiskt läkemedel; akuta toxiska effekter uppträder endast med mer än 20 gånger överdos orsakar inte lokal vävnadsirritation.

Drogen är en stark bedövning. Dess användning orsakar djup somatisk analgesi, tillräcklig för att utföra kaviturgirurgiska ingrepp utan användning av ytterligare bedövning. Det specifika tillståndet i vilket patienten är i anestesi kallas selektiv "dissociativ" anestesi, där patienten verkar mer sannolikt att "kopplas" än till sovaren. För små kirurgiska ingrepp rekommenderas intravenös dropptillämpning av subnarkotiska doser ketamin (0,5-1,0 mg / kg). I detta fall uppnås kirurgisk anestesi i många fall utan att degenerera patientens medvetenhet. Användningen av standarddoser av ketamin (1,0-3,0 mg / kg) leder till bevarande av kvarvarande postoperativ analgesi, vilket möjliggör fullständigt eliminering eller signifikant minskning av mängden injicerade läkemedel inom 2 timmar.

Det bör noteras ett antal negativa effekter av ketamin: utseende hallucinationer och excitation i början av postoperativt illamående och kräkningar, kramper, störningar av boende, spatial desorientering. I allmänhet förekommer sådana fenomen i 15-20% av fallen när läkemedlet används i en "ren" form. De är vanligtvis korta (flera minuter, sällan - tiotals minuter), deras svårighetsgrad är sällan signifikant, och i de flesta fall finns det inget behov av att ordinera en speciell terapi. Antalet sådana komplikationer kan nästan reduceras till noll genom introduktionen av premedicinska läkemedel, bensodiazepinserier, centrala neuroleptika. Syftet med diazepam (t ex 5-10 mg efter kort kirurgiskt ingripande, 10-20 mg - under långvarig) och droperidol (2,5-7,5 mg) före operation och / eller under den tillåter att eliminera nästan alltid "väckningssvar" . Förekomsten av dessa reaktioner kan till stor del förhindras genom att begränsa sensoriska afferenta flöden, det vill säga blunda i uppvaknande fas, för att undvika för tidig personlig kontakt med patienten, samt prata och röra patienten ..; de händer inte heller med den kombinerade användningen av ketamin tillsammans med inandade narkotiska ämnen.

Ketamin fördelas snabbt och jämnt i kroppen i nästan alla vävnader, och koncentrationen i blodplasman reduceras med i genomsnitt 10 minuter. Halveringstiden för läkemedlet i vävnaderna är 15 minuter. På grund av snabb inaktivering av ketamin och dess låga innehåll i kroppens fettlager, uttrycks inte kumulativa egenskaper.

Den mest intensiva metabolismen av ketamin förekommer i levern. Klyvningsprodukterna avlägsnas huvudsakligen med urin, även om andra sätt att eliminera är möjliga. Läkemedlet rekommenderas att använda intravenöst eller intramuskulärt. Vid intravenös administrering är initialdosen 1-3 mg / kg kroppsvikt, narkotisk sömn uppträder i genomsnitt på 30 sekunder. En intravenös dos på 2 mg / kg är vanligtvis tillräcklig för anestesi inom 8-15 minuter. Med intramuskulär administrering är initialdosen 4-8 mg / kg, med kirurgisk smärtlindring uppnådd på 3-7 minuter och varar från 12 till 25 minuter.

Induktion av anestesi sker snabbt och som regel utan spänning. I sällsynta fall observeras en kort och mild tremor i extremiteterna och tonisk kontraktion av ansiktsmusklerna. Underhåll Anestesi utförs genom upprepad intravenös ketamin i en dos av 1-3 mg / kg varje 10-15 min kirurgi eller ketamin intravenös droppinfusion med en hastighet av 0,1 till 0,3 mg / (kg - min). Ketamin kombineras väl med andra bedövningsmedel och kan användas med tillsats av narkotiska analgetika, inandade narkotiska läkemedel.

Själva andetag på bakgrund av anestesi upprätthålls på en tillräckligt effektiv nivå när man använder kliniska doser av läkemedlet; endast en signifikant överdosering (3-7 gånger) kan leda till deprimerad andning. Mycket sällan, med intravenös snabb administrering av ketamin, uppträder en kortvarig apné (högst 30-40 sekunder), vilket i regel inte kräver särskild terapi.

Effekten av ketamin på kardiovaskulärsystemet är associerad med stimulering av a-adrenoreceptorer och frisättning av norepinefrin från perifera organ. Den transienta karaktären hos förändringarna i blodcirkulationen med användning av ketamin kräver ingen speciell terapi och dessa förändringar är korta (5-10 min).

Användningen av ketamin tillåter således anestesi att utföras mot bakgrund av självständig andning; risken för aspirationssyndrom är mycket lägre.

I litteraturen finns det ganska motstridiga data om effekten av ketamin på livmoderns kontraktil aktivitet. Detta beror förmodligen på både koncentrationen av anestesi i blodet och tonen i det autonoma nervsystemet.

För närvarande används som ketamin anestesi induktion kejsarsnitt som mononarkoza för buken leverans och "små" obstetriska operationer samt för att förlossningssmärta med intramuskulär formulering genom att släppa perfusion.

Vissa författare ändamål är en kombination av ketamin anestesi leverans användas med diazepam eller sintodiana 2 ml, 5 mg ekvivalent effektivitet droperidol med ketamin intramuskulärt vid en dos av 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) utvecklat en metod för smärtlindring i arbete, induktion av anestesi, anestetisk ketamin på bakgrunden av mekanisk ventilation eller spontan andning, såväl som anestesi med ketamin små obstetriska operationer. Författarna drog slutsatsen att ketamin har ett relativt litet antal kontraindikationer. Dessa inkluderar - närvaro av sena toxikoser hos gravida kvinnor, pshtretenzii olika etiologier i de stora och små cirklarna av blodcirkulationen, psykiatrisk sjukdom i anamnesen. Bertoletti et al. (1981) visar att intravenös administration av ketamin 250 mg per 500 ml av 5% glukos i 34% lösning förlossning observerade långsam av livmodersammandragningar, som korrelerade oxytocin. Methfessel (1981) undersökte effekterna av ketamin monoanestezii, ketamin, ketamin anestesi och seduksenovoy monoanestezii med berednings tokolys (partusisten, dilatol) på indikatorer på intrauterint tryck. Det har fastställts att den preliminära administreringen (profylactically) av partusister minskar signifikant ketamins effekt på intrauterint tryck. Vid tillstånd av kombinerad ketamin-seduxenanestesi är denna oönskade effekt helt blockerad. I ett experiment på råttor, ketamin förändras bara något reaktiviteten hos myometrium till bradykinin, men är orsaken till den gradvisa förlusten av känslighet för myometrium till råttan prostaglandin.

Caloxto et al. även i försök med en isolerad råttauterus, för att belysa verkningsmekanismen för ketamin har dess inhiberande effekt på myometriumet visats, tydligen på grund av inhiberingen av Ca2 ⁺ -transport . Andra författare i kliniken avslöjade inte ketamins hämmande effekt på myometriumet, liksom på arbetets gång.

Negativa effekten av ketamin på fostret och det nyfödda barnet har identifierats som i smärtlindring under förlossningen, och i operativ leverans, hade ingen effekt på resultatet för ketamin kardiotokogrammy och syra-bas-status hos fostret och det nyfödda barnet.

Således utsträcker användningen av ketamin arsenalen av medel för att tillhandahålla en kejsarsektion operation, anestesi av arbetskraft med användning av olika tekniker.

Butorphanol (moradol) - är en stark smärtstillande medel för parenteral användning och har nära inverkan på pentazocin. På styrkan och varaktigheten av åtgärden är effektens hastighet nära morfin men effektiv i mindre doser; Dosen av moradol 2 mg orsakar stark analgesi. Sedan 1978 har moradol använts i stor utsträckning i klinisk praxis. Läkemedlet penetrerar placentan med minimal effekt på fostret.

Moradol administreras intramuskulärt eller intravenöst i en dos av 1,2 ml (0,025 till 0,03 mg / kg) med uppträdandet av ihållande smärta och cervikal dilatation av 3-4 cm. Den analgetiska effekten erhölls i 94% av kvinnor i barnafödande. Med intramuskulär injektion observerades den maximala effekten av läkemedlet efter 35-45 min och för intravenös - på 20-25 min. Varaktigheten av analgesi var 2 timmar. Det var ingen negativ effekt av Moradol i de doser som applicerades på fostrets tillstånd, livmoderns kontraktil aktivitet och tillståndet hos den nyfödda.

När du använder läkemedlet bör du vara försiktig för patienter med högt blodtryck.

Tramadol (tramal) - har en stark analgetisk aktivitet, vilket ger en snabb och bestående effekt. Underlägsen, dock, till aktiviteten av morfin. När den administreras intravenöst har den en analgetisk effekt efter 5-10 minuter, när den administreras intravenöst efter 30-40 minuter. Effektiv i 3-5 timmar. Intravenöst injicerad i en dos av 50-100 mg (1-2 ampuller, upp till 400 mg, 0,4 g) per dag. I samma dos administreras intramuskulärt eller subkutant. Negativ inverkan på moderns moderskap, livmoderhalsens kontraktila aktivitet avslöjas inte. En ökad mängd mekoniumblandning i fostervätskan noterades utan att förändra karaktären hos fosterhjärtat.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],