Dopaminergiska läkemedel

Levodopa. Dioxifenylalanin (DOPA eller DOPA) är en biogen substans som bildas i kroppen från tyrosin och är en föregångare till dopamin, som i sin tur omvandlas till noradrenalin och sedan till adrenalin. Levodopa absorberas väl vid oralt intag, med maximal koncentration i blodplasman som skapas efter 1-2 timmar. Det utsöndras till stor del via njurarna, i mindre utsträckning med avföring.

Läkemedlet administreras oralt under eller efter måltider. Den initiala dosen är vanligtvis 0,25 g, varannan–var tredje dag ökas dosen med 0,25 g till en daglig dos på 3 g.

Läkemedlet minskar psykomotoriska och emotionella reaktioner.

Studier har visat att levodopa, genom att återställa aktiviteten i det sympatiska nervsystemet, främjar ett snabbare försvinnande av hjärtsviktssymtom och accelererar reparativa processer. Efter en levodopabehandling ökade dopaminutsöndringen med 3,4 gånger och noradrenalinutsöndringen med 65 %, vilket indikerar en signifikant ökning av biosyntesintensiteten av både dopamin och noradrenalin. Samtidigt förblev adrenalinutsöndringen oförändrad. Följaktligen ökar noradrenalin/adrenalin-förhållandet med 1,5 gånger.

Levodopa stimulerar syntesen av noradrenalin, vilket bidrar till ett snabbare försvinnande av symtomen på hjärtsvikt. Identiska mönster observeras vid ett antal komplikationer vid graviditet och förlossning – noradrenalin/adrenalin-förhållandet är stört och därför är användningen av levodopa effektiv när det gäller att förhindra förlossningssvaghet.

I experiment på råttor, möss och kaniner observerades ingen embryofetotoxisk eller teratogen effekt; även i doser på 75-150-300 mg/kg hade läkemedlet som administrerades till råttor på dag 6-15 av graviditeten ingen skadlig effekt på fostret.

Levodopa används framgångsrikt i doser på 0,25–2 g/dag vid komplexbehandling av missfall.

Vid användning av läkemedlet är olika biverkningar möjliga i form av dyspeptiska fenomen (illamående, kräkningar, aptitlöshet), ortostatisk hypotoni, arytmi, huvudvärk, ofrivilliga rörelser, ångest, takykardi.

Frisättningsform: kapslar och tabletter på 0,25 och 0,5 g i förpackningar om 100 och 1000 stycken.

Metyldopa (metyldopum, dopegyt). En föregångare till den "falska" adrenerga mediatorn alfa-metylnoradrenalin, en dopa-dekarboxylashämmare, hämmar metyldopa, liksom klonidin, synaptiska impulser och orsakar en minskning av artärtrycket. Hypotension åtföljs av en avmattning av hjärtkontraktioner, en minskning av hjärtminutvolym och perifert motstånd.

Metyldopa används som ett blodtryckssänkande medel som minskar perifert kärlmotstånd och är effektivt vid hypertoni. Läkemedlet har inte en starkare blodtryckssänkande effekt än sympatolytika, men tolereras bättre och orsakar färre biverkningar. Därför används det i allt större utsträckning vid behandling av arteriell hypertoni under graviditet, förlossning och postpartumperioden, utan att ha en negativ effekt på moderns kropp, fostrets tillstånd och det nyfödda barnet. Det är ännu inte helt klart om metyldopa passerar placentabarriären, men dess användning under graviditetens sista trimester har inte visat några foster-embryotoxiska eller teratogena effekter.

Metyldopa förskrivs oralt i form av tabletter på 0,25 g. Vanligtvis börjar de med 0,25–0,5 g per dag, sedan ökas dosen till 0,75–1 g, och om effekten är otillräcklig, till 1,5–2 g per dag.

Det bör beaktas att effekten av metyldopa är kortvarig och efter att läkemedlet utsätts stiger blodtrycket igen.

Släppform: tabletter på 0,25 g i en förpackning om 50 stycken.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]