Centrala och perifera kololinolytika (antispasmodika)

Stimulering av muskarina kolinerga receptorer myometrium orsaker förstärkt fosfoinositid hydrolys, aktivering av fosfolipas A ₂, aktiveringen av proteinkinas C, reduceras. Förhöjningen av hydrolysen av fosfinositider blockeras selektivt av 4-DAPR, men inte av pyrenesin och inte av AF-DX116. Förmågan hos muskarina antagonister att minska myometrial kontraktion som orsakas av agonisten och data på interaktionen mellan M-antagonist till M-kolinerga receptorer myometrium erhålles med funktionella studier och i bindningsexperiment, sammanfaller. Man tror att det är svårt att överväga att i myometrium finns olika subtyper av muskariniska kolinerga receptorer. Det föreslås att de muskariniska kolinerga receptorerna hos marsvin-myometriumet hör till M1-subtypen. Muskarina svar är mer varierande i joniska mekanismer än nikotin, muskarin, som synes, i samtliga fall relaterade till jonkanaler, inte direkt utan via ett system av biokemiska reaktioner. Det finns två huvudvägar - ökad metabolism av fosfinositider och inhibering av adenylatcyklasaktivitet. Båda dessa kaskadreaktioner kan leda till en ökning av den intracellulära Ca2 ⁺ -koncentration som erfordras för många muskariniska reaktioner. Det utförs genom att öka membranets permeabilitet, vilket medger att kalciumjoner kommer in i cellen från miljön eller genom frisättning av Ca2 ⁺ från intracellulära butiker.

Användningen av antikolinerger i släktet, dvs substanser som blockerar kolinoreaktiva biokemiska strukturer genom företrädesvis central eller perifer verkan, verkar lovande. På grund av användningen av vissa antikolinerger kan läkaren selektivt påverka överföringen av kolinerga impulser i olika delar av hjärnan eller på periferin - i ganglierna. Om vi tar hänsyn till att kolinerga mekanismer som deltar i reglering av generisk handling är särskilt starkt tonade vid förlossningen, blir risken för överexcitering av detta mycket känsliga system uppenbart. Farmakologer djupgående utveckling av de frågor visade att den centrala effekten av vissa antikolinergika leder till begränsning av de centrala flödespulserna och således bidrar till att normalisera förhållandet mellan de högre centra i nervsystemet och inre organ. Detta ger den senare den nödvändiga fysiologiska viljan och återställandet av nedsatta funktioner.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) hänvisar till en grupp av centrala antikolinerga medel, eftersom det har en uttalad effekt på centrala kolinerga synapser. Central antikolinergisk förstärka effekten av neurotrofiska och analgetiska medel, och, till skillnad från M-antikolinergika, har en underlättande effekt på högre nervös aktivitet i form av förstärkning av de excitatoriska och hämmande processer, effektivisering av högre nervös aktivitet.

Spasmolitin har en relativt liten atropyopodobnoyaktivitet (j4) -aktivitet atropin). I terapeutiska doser har det ingen effekt på pupilstorlek, salivsekretion och hjärtfrekvens. För barnmorskpraxis är det viktigt att en stor roll i läkemedlets antispasmodiska effekter spelas av dess miotropa verkan, uttryckt inte sämre än hos papaverin. I detta avseende används spasmolitin i kliniken som en universell antispasmodisk. Spasmolitin har en blockerande effekt på vegetativt ganglia, binjure medulla och hypofysialnala system.

Man tror att den mest lovande är spasmolitin och aprofen för klinisk användning. I motsats till M-holinolitov har H-holinolitiki färre biverkningar (dilaterade elever, torra slemhinnor, berusning, sömnighet etc.).

Spazmolitin vid en dos av 100 mg oralt är förbättrad reflex aktivitet i människor, genom att verka på kolinerga H-subkortikal strukturer och påverka den ökade rörelseaktiviteten, vilket är viktigt i kvinnor med svår psykomotorisk agitation. Således observeras uttalad motorisk excitering vid förlossning i 54,5% av fallen.

Antikolinergika centrala genom blockad cholinoreactive system i hjärnan, i första hand det retikulära bildningen, och hjärnbarken, och förhindra överstyrning utarmningen av det centrala nervsystemet och därigenom förhindra chocktillstånd.

Dosering av spasmolytisk under graviditet och förlossning: en enda enstaka dos på 100 mg oralt; Den totala dosen av spasmolitin under leveransen är 400 mg. Biverkningar och kontraindikationer för användning av spasmolytiska hos gravida kvinnor och avskilda kvinnor har inte noterats.

Aprofen. Läkemedlet har perifer och central M- och H-kololinolytisk verkan. Den perifera holi-nolytiska effekten är mer aktiv än spasmolytisk. Har också en antispasmodisk effekt. Orsakar ökad ton och ökad livmoderkontraktioner.

Vid obstetrisk och gynekologisk övning, används de för att stimulera arbetskraft: tillsammans med ökade livmoderkontraktioner minskar aprofen spasmer i struphuvudet och främjar snabbare öppning av livmoderhalsen i första arbetet.

Tilldela insidan efter att ha ätit i en dos av 0,025 g 2-4 gånger per dag; under huden eller injiceras intramuskulärt 0,5-1 ml av en 1% lösning.

Metacin. Läkemedlet är ett mycket aktivt M-kololinolytiskt medel. Det är en selektivt verkande perifer antikolinerg. På de perifera kolinerga receptorerna verkar metacin starkare än atropin och spasmolytisk. Metacin används som ett kololinolytiskt och antispasmodiskt medel för sjukdomar som åtföljs av spasmer av glattmuskelorgan. Metacin kan användas för att lindra livmoderns ökade excitabilitet i händelse av hot om för tidig födsel och sena missfall, för premedicinering vid operation av kejsarsnitt. Användningen av läkemedlet minskar amplituden, varaktigheten och frekvensen av livmoderkontraktioner.

Metacin ordineras inuti måltiden till 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 gånger om dagen. Under huden, i musklerna och i venen injicera 0,5-2 ml av en 1% lösning.

Halidor (bensciklan) är ett läkemedel som är många gånger större än effektiviteten av papaverin för perifer, spasmolytisk och vasodilaterande effekt. Dessutom har läkemedlet en lugnande och lokalbedövande effekt. Halidor - föreningen är toxisk och orsakar endast mindre biverkningar.

Det har visats att halid är mindre toxisk än papaverin vid alla administreringssätt. Teratogen effekt studerades på ett stort antal djur - möss, kaniner, råttor (100-300). Enligt studierna, när en halid administrerades vid 10-50-100 mg / kg råttor och möss och 5-10 mg / kg kunde inte kaniner upptäckas från början av graviditeten, trots extremt höga doser.

Galidor har en uttalad direkt myotropisk verkan: vid en koncentration 2-6 gånger lägre än papaverin, lindras det spasmodiska sammandragningar av myometrium orsakat av oxytacin. Drogen har också en tydlig lokalbedövningseffekt.

När man studerar Halidorum verkan på blodcirkulationen i ett experiment i bedövade hundar och katter intravenös administration i en dos av 1-10 mg / kg kroppsvikt orsakade en tillfällig minskning av blodtryck, men i mindre utsträckning och mindre utdragen än papaverin. Läkemedlet ökar koronarblodflödet och minskar motståndet i kransartärerna, och administration av preparatet vnutrikarotidnoe orsakar betydande men övergående ökning av blodtillförseln till hjärnan (i försöket med katter).

Med hjälp av styrka och verkningsaktivitet vid cerebral cirkulation utmärker sig halideor ej-shpa och papaverin utan att skapa en disproportion mellan blodtillförseln till hjärnan och syreförbrukningen i hjärnvävnaden.

I kliniska tillstånd avslöjades en signifikant perifer vasodilatoreffekt av halidor. Läkemedlet används också för att avlägsna perifer spasmer i anestesi och kirurgi. Halidor används i stor utsträckning vid behandling av kranskärlssjukdomar, eftersom det kraftigt ökar syreutnyttjandet med myokardium och skiftar förhållandet mellan koncentrationen av oxiderade och reducerade former mot ackumulering i myokardiet hos sistnämnda.

Nyligen har nya data om effekten av en halidor på hjärtat erhållits. Den "klassiska" utvidgningen av koronarbågeffekten är gynnsam för olika former av anginal smärta, eftersom läkemedlet inte är för starkt en vasodilator - den har antiserotonin effekt. Den vagolytiska effekten på hjärtat, liksom den specifika inhiberingen av vissa metaboliska processer, som påverkar hjärtets metabolism, har uppenbarats.

För obstetrisk övning är halverors viscerala spasmolytiska verkan mest typiska. Uppsägning av dysmenorrisk smärta noterades. På grund av sin lugnande effekt minskar läkemedlet mental stress i premenstruell period. I experimentet har vissa författare utvecklat en metod för att bedöma aktiviteten in vivo av spasmolytiska läkemedel hos råttor genom mätning av glatt muskulatur som svar på lokal applicering av acetylkolin. Det föreslagna systemet av arrangemang av experiment gör det möjligt att snabbt utvärdera potentialen selektivitet spasmolytika för att åtskilja de inre organen - bestäms av den relativa aktiviteten av spasmolytika i förhållande till undertryckning av den ihåliga kroppens sammandragningar (livmoder, urinblåsa, tjocktarm och ändtarm), som orsakas av lokal applicering av acetylkolin.

Galidor utses framgångsrikt under perioden för utlämnandet av livmoderhalsen och utvisning av fostret. Vid spastisk utstötning av livmodern under påverkan av läkemedlet minskar varaktigheten av I och II födelseperioder. I studier studerades den spasmolytiska effekten av halidor i koordinerat arbete, dystoci av livmoderhalsen. Förkortningen av öppningsperioden och den smidigare rörelsen av huvudet längs de generiska banorna noterades.

I jämförelse med no-shpa och papaverin har haliden en mer uttalad antispasmodisk effekt i frånvaro av förändringar i pulsfrekvensen och blodtrycket. Läkemedlet tolereras väl av kvinnor som föds i en dos av 50-100 mg inuti, intramuskulärt och intravenöst i en blandning med 20 ml 40% glukoslösning.

Absoluta kontraindikationer mot användningen av en halidor. Biverkningar är extremt sällsynta och ofarliga. Det finns rapporter om illamående, yrsel, huvudvärk, torr mun, hals, sömnighet och allergiska hudutslag.

När parenteral administrering av läkemedlet i extremt sällsynta fall finns lokala reaktioner.

Formutsläpp: tabletter (piller) till 0,1 g (100 mg); 2,5% lösning i ampuller med 2 ml (0,05 g eller 50 mg av läkemedlet).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]