Cefalosporiner under graviditet

Bland alla klasser av antibakteriella läkemedel avsedda för behandling av inflammatoriska sjukdomar orsakade av patogena och opportunistiska mikrober, förskrivs cefalosporiner oftast av läkare under graviditet, eftersom dessa antibiotika orsakar färre biverkningar och inte har en teratogen effekt (till skillnad från aminoglykosidantibiotika, linkosamider och fluorokinoloner).

I detta fall används vid behandling av gravida kvinnor semisyntetiska cefalosporiner av andra och tredje generationen, vilka är aktiva mot gramnegativa bakterier och har en svagare toxisk effekt på njurarna, vilka arbetar under ökad stress under graviditeten.

Emellertid används cefalosporiner under graviditet endast enligt ordination från den behandlande läkaren, som bedömer patientens tillstånd och beslutar att det är omöjligt att hantera infektionen utan antibiotika.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikationer cefalosporiner under graviditet

Även om den absoluta säkerheten för cefalosporiner under graviditet inte har testats tillräckligt kliniskt, kan dessa antibakteriella läkemedel förskrivas till gravida kvinnor för infektiösa inflammationer i följande: ÖNH-organ och luftvägar (tonsillit, faryngit, otit, bihåleinflammation, bronkit, pleurit och lunginflammation); buk- och bäckenorgan (endometrit); könsorgan (klamydia, gonorré, livmoderhals, etc.); urinvägar och njurar (cystit, uretrit, nefrit, pyelonefrit); gallvägar (kolangit); leder och periartikulära vävnader; pustulära hudlesioner (streptodermi, erysipelas, etc.).

Cefalosporiner är mycket effektiva vid behandling av sjukhusförvärvade infektioner, bakteriell hjärnhinneinflammation (orsakad av pneumokocker och meningokocker) och endokardit, samt salmonellainfektioner, peritonit och sepsis.

Här är några namn på cefalosporiner som används under graviditet:

• Cefuroxim (Cefuroximaxetil, Cefumax, Ketocef, Novocef, Zinacef, Zinnat och andra synonymer);
• Cefotaxim (Cefosin, Cefantral, Kefotex, Claforan, Clafotaxim, Talcef, etc.);
• Ceftriaxon (Cefaxon, Cefatrin, Betasporin, Lifaxon, Longacef, Rocephin);
• Cefixim (Cefix, Ceforal, Loprax, Suprax, Pancef).

[ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Läkemedlen som listas i översikten finns tillgängliga i följande former:

Cefuroxim - tabletter (125, 250 och 500 mg); granulat för suspension (i injektionsflaskor eller dospåsar); pulver för injektionsvätska, lösning (i injektionsflaskor om 250, 750 och 1500 mg).

Cefotaxim och ceftriaxon - pulver för beredning av parenteral lösning (i flaskor om 0,25-2 g).

Cefixim – kapslar (100, 200 och 400 mg); pulver för suspension och bruksfärdig suspension för oral administrering (i 5 ml injektionsflaskor).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Liksom alla betalaktamantibiotika har cefalosporiner under graviditet (liksom läkemedel i cefalosporingruppen som används utanför detta tillstånd) en bakteriedödande effekt på patogener som orsakar infektiösa inflammationer, vars kärna ligger i störningen av syntesen av oligopeptidkomponenter och tvärbindningen av peptidglykan, huvudsubstansen i mureinväggen i en bakteriecell. Förändringar i cellmembranens strukturella integritet leder till lys och död av mikroorganismceller: streptokocker, stafylokocker (med undantag för stammar av Staphylococcus aureus, resistenta mot penicillin), clostridier, erscherichia, proteus, gonokocker, mykoplasma, klamydia, fusobakterier, bakteroider.

Cefalosporiner verkar dock inte på de orsakande agensen för pseudomembranös enterokolit - Clostridium difficile; pseudomonas, listeria (Listeria monocytogenes), gastrointestinal campylobacter (Campylobacter spp.), legionella (Legionella spp.).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Parenteral administrering av cefuroxim skapar bakteriedödande koncentrationer i sputum, luftvägsslemhinnor, cerebrospinalvätska och intercellulär vätska i inre organvävnader inom 25–45 minuter, vilket ger en terapeutisk effekt i 5–8 minuter. Läkemedlet binder till plasmaproteiner med högst 50 % och omvandlas inte i levern; det utsöndras från kroppen via njurarna (upp till 90 % oförändrat). Användning av cefuroximtabletter ökar tiden innan läkemedlets effekt inträder med nästan 3,5 timmar och förlänger halveringstiden till 12 timmar.

Antibiotikumet Cefotaxim binder lägre till plasmaproteiner (i genomsnitt cirka 35 %), men den koncentration som krävs för behandling stannar kvar i blodet i 12 timmar. Läkemedlet passerar genom BBB. Metabolismen sker via leverenzymer, där en tredjedel av nedbrytningsprodukterna är aktiva mot bakterier. Cefotaxim elimineras via njurarna och delvis via tarmarna, med en halveringstid på 1–2,5 timmar.

Läkemedlet Ceftriaxon - på grund av snabb absorption, hög bindningsgrad till plasmaproteiner (upp till 90-95%) och 100% biotillgänglighet - når efter intramuskulär injektion maximal koncentration i genomsnitt efter 2,5 timmar och ackumuleras i vävnader och interstitiella vätskor samt cerebrospinalvätska vid efterföljande injektioner. Cirka 45-55% av läkemedlet utsöndras oförändrat från kroppen, utsöndras med urin och delvis med galla; halveringstiden varar upp till 8-9 timmar.

Absorptionen av cefixim efter intag av kapslar eller suspension är ganska snabb, men biotillgängligheten för detta läkemedel är cirka 40 % och den högsta koncentrationen i blodplasma observeras 4 timmar efter administrering. Huvuddelen av cefixim elimineras via njurarna med en halveringstid på cirka 3,5 timmar.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

De cefalosporinantibiotika som ingår i denna översikt används enligt följande:

Cefuroxim i tabletter ordineras med 0,25-0,5 g var 12:e timme (under måltider), under en 10-dagars kur. Vid lunginflammation används läkemedlet i form av intramuskulära injektioner - två gånger om dagen, 1,5 g i två till tre dagar, varefter de byter till tablettläkemedlet och tar ytterligare 5-7 dagar två gånger om dagen, 0,5 g.

Cefotaxim administreras både intravenöst och intramuskulärt, tre till fyra gånger per dag i en daglig dos i intervallet 3–8 g (den specifika dosen bestäms av läkaren).

Den dagliga dosen av ceftriaxon för injektion är lägre och varierar från ett till två gram (uppdelat på två injektioner per dag).

Cefiximkapslar kan förskrivas till gravida kvinnor med 200 mg två gånger dagligen.

[ 24 ]

Kontra

Cefalosporin-antibiotika är kontraindicerade för patienter med en historia av allvarliga omedelbara allergiska reaktioner (urtikaria, anafylaktisk chock, interstitiell nefrit, etc.).

Det rekommenderas inte att använda läkemedel i denna farmakologiska grupp om det finns en historia av enterit, ulcerös kolit, funktionell leversvikt eller svårstoppad blödning (i samband med hypoprotrombinemi).

Kontraindicerade cefalosporiner i tidig graviditet (upp till 4-5 månader) är första generationens läkemedel (Cefazolin, Cefalexin, Cephradine, etc.), såväl som tredje generationens cefalosporinläkemedel - Ceftriaxon (Cefaxone, Cefatrin, Betasporin, etc. handelsnamn).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter cefalosporiner under graviditet

De viktigaste biverkningarna av cefalosporiner under graviditeten är:

• epidermala utslag såsom dermatit, purpura;
• leukopeni, trombocytopeni, eosinofili, trombocytos;
• feber, hyperhidros och anafylaktiska reaktioner;
• allmän svaghet och snabb trötthet;
• illamående, muntorrhet, kräkningar, gaser, diarré, matsmältningsbesvär, buksmärtor;
• förhöjda nivåer av bilirubin, levertransaminaser och alkaliskt fosfatas i blodet;
• förhöjda nivåer av urea och kreatinin i blodet;
• bildandet av gallsten.

Överdos

Överdosering av cefalosporinantibiotika kan orsaka ökade biverkningar, främst illamående och diarré. Det finns en hög risk för kramper. Dosreduktion och symtomatisk behandling rekommenderas.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Interaktioner med andra droger

Samtidig användning av cefalosporinantibiotika med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive acetylsalicylsyra, ökar den negativa effekten av antimikrobiella läkemedel på njurarna.

Cefalosporiner bör inte kombineras under graviditet med antibakteriella läkemedel från andra grupper, till exempel aminoglykosider.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Förvaringsförhållanden

De angivna cefalosporinantibiotika ska förvaras mörkt vid en temperatur upp till +25 °C, och de beredda emulsionerna för oral administrering ska förvaras i kylskåp (högst 7 dagar).

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedel i förseglad förpackning är 24 månader.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]