Lugnare vid leverans

Från trumman av små lugnande medel vid leverans, använd trioxazin, nosepam, fenazepam, sibazon (seduxen, diaeepam) etc.

Trioksazin

Har en måttlig lugnande effekt, i kombination med aktivering, en viss ökning i humör utan dåsighet och intellektuell retardation, har ingen muskelavslappnande effekt. Trioxazin ger inte biverkningar i form av sömnighet, muskelsvaghet, minskad reflex excitabilitet, vegetativa störningar etc. Som ofta finns i andra lugnande medel. I djurförsök hittades extremt låg toxicitet hos läkemedlet 2,6 gånger lägre än för meprobamat.

Trioxazin är effektiv i förhållanden av rädsla, spänning; bättre än andaxin och andra medel eliminerar vegetativa funktionella störningar, vilket leder till en diffus minskning av vegetativ överkänslighet. Den terapeutiska effekten bevisas av många kliniska observationer. Efter att ha tagit trioxazintabletter minskade patienter med neurotiska stratifieringar spänning, ångest, rädsla, beteende normaliserad utan att störa högre mentala processer och utan att minska intresset för yttre händelser. De flesta författare som studerade trioxazin avslöjade inga biverkningar. Förändringar i urin, blod, lever, njure och andra system observerades inte ens vid långvarig användning av läkemedlet. Inga kontraindikationer hittades. För att övervinna akut upphetsning, brukar nog 300-600 mg trioxazin inuti. I genomsnitt administreras 1200-1600 mg per dag för att avlägsna neurotiska skikt.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relan, Valium - ett derivat av diazepin. Diaepam syntetiserades 1961 av Stembach och under samma år studerades farmakologiskt av Randall och medarbetare. Diaepam är ett bensodiazepinderivat. Cibaeons toxicitet är extremt låg. DL "för möss är 100-800 mg / kg med olika administrationssätt. Endast när doser av sibazon som administreras till djur är ekvivalenta med humana (15-40 mg / kg) och deras administrering upprepades, observerades överträdelser av lever, njurar och blod.

Seduxens metabolism och farmakokinetik förstås inte väl. 75% av läkemedlet utsöndras i urinen. Halveringstiden är 10 timmar. Vid intravenös administrering (0,1 mg / kg) är seduxen 96,8% bunden till plasmaproteiner. Våra data visade att den mest effektiva dosen av seduksen i arbetskraft är 20 mg. Studier av farmakokinetiken relanium (diazepam) hos människor genom intravenös, intramuskulär och oral administrering av substansen är identiska, dvs, är kvantiteten av den initierande dos 20,3 mg .. (Praktiskt - 20 mg) bör resultera i en koncentration av 0,4 mg / l, och den genomsnittliga effektiva koncentrationen av diazepam i blodet är exakt 0,4 mg / l (enligt Klein).

Sibazon penetrerar placenta barriären. Dess koncentration i moder- och fostrets blod är densamma. Med lämpliga doser av skadliga effekter på moderen och fosteret pellets inte.

Läkemedlet belägger en uttalad lugnande effekt och hör till gruppen av lugnande medel-relaxanter. Dess karakteristiska egenskap är förmågan att undertrycka en känsla av rädsla, ångest, stress och för att stoppa psykomotorisk agitation, dvs blockera känslomässig stress.

Den höga effekten av Seduxen som psykoserativ har bekräftats genom studier av hudgalvanisk reflex.

Beroende på dosen seduksen kan orsaka sedering, minnesförlust, och slutligen en drömlik fysiologiska, med huvudreflexräddade, men den kraftiga nedgången som en reaktion på smärtan. Enligt studier, har seduksen en deprimerande effekt på hjärnbarken, minskar retbarhet av thalamus, hypothalamus, limbiska systemet, retikulär bildning och polysynaptiska strukturer. Dessa data bekräftas av elektrofysiologiska studier. Drogen ger en uttalad anti-somatisk effekt, som är förknippad med dess effekt på hypokampus och temporal lob. Forskarna kom fram till att seduksen hämmar överföring av excitering i både afferenta och efferenta hjärnsystem, vilket tyder på att detta läkemedel kan skapa tillförlitligt neurovegetativt skydd i olika stressiga situationer. Vissa författare förklarar också hemodynamikens stabilitet vid tillstånd av analgesi.

Seduksen

Seduxen har ingen effekt på myokardets kontraktilitet, parametrarna för elektrokardiogrammet och centrala hemodynamiken. Emellertid, Abel et al. Fann att Seduxen ökar myokardiumets kontraktilitet genom att förbättra det koronarblodflödet och för kort tid minskar den totala periferiska resistansen. Det är uppenbart att läkemedlet väsentligt ökar tröskeln till myokardiell excitabilitet och förstärker lidokainens antiarytmiska effekt. Seduxens antiarytmiska effekt har en central genes. Vid administrering lungventilation seduksena förändring inte inträffar det ändrar inte känsligheten hos andningscentrum till CO ₂. Seduxenum förhindrar ackumulering av mjölksyra, vilket eliminerar en av huvudorsakerna till hjärnskador under psixia, det ökar hjärnans motståndskraft mot hypoxi. Seduxen ökar inte tonen i vagusnerven, orsakar inte förändringar i det endokrina systemet, känsligheten hos adrenoreceptorer, har en signifikant antihistamin effekt.

Enligt forskningen reducerar seduxen livmoderns basalton, som har en reglerande effekt på livmoderns kontraktile aktivitet. Detta beror på det faktum att en av tillämpningsområdena för seduksens verkan är den limbiska regionen som ansvarar för frigöring och reglering av födelsevirksomheten.

Seduxen ökar mycket effekten av narkotiska och analgetiska läkemedel. Speciellt uttalad potentierande effekt med kombinationen av seduxen och dipidolor.

Seduxen påverkar inte uteroplacentalt blodflöde. Det fanns ingen embryotoxisk och teratogen effekt av läkemedlet. Läkemedlet orsakar depression av känslomässig-beteendemässig komponent i smärreaktionen, men påverkar inte perifer smärtkänslighet. Detta indikerar att diazepam i praktiken inte förändrar tröskelvärdet för smärtkänslighet, men ökar bara toleransen mot upprepade och långvariga smärtsamma irritationer, vilket utan tvekan är viktigt för obstetrisk träning. I det här fallet uppträder otvetydiga beteendereaktioner, oberoende av metoden för administrering av diazepam. Seduxen, särskilt i kombination med dipidolor, stabiliserar parametrarna för hemodynamik under den initiala anestesen.

1977 upptäckte två grupper av forskare, nästan samtidigt och oberoende av varandra, specifika receptorsäten för bindning av bensodiaepiner i hjärnan hos människor och djur och föreslog att de endogena liganderna hos dessa receptorer existerar i kroppen.

Lugnare av bensodiazepin-serien lindrar tillståndet av känslomässigt stress både under väntetiden och vid tiden för direkt nociceptiv exponering. De flesta forskare anser att diazepam är ett värdefullt läkemedel i anestesi av komplicerad leverans.

Stora lugnande medel

För närvarande blir det mest använda läkemedel bland gravida beredningstekniker för förlossning och smärtbehandling en kombination av psykomedel - de så kallade "stora" och "små" lugnande med spasmolytika och spazmoanalgetikami.

Dessa substansföreningar är utan tvekan / lovande, eftersom de gör det möjligt att selektivt påverka moderns psykosomatiska tillstånd i arbetet, de har en uttalad lugnande effekt och spasmolytisk effekt med liten toxicitet. Detta är allt viktigare eftersom vi enligt forskningen gick in i en era när stress spelar en avgörande roll för utvecklingen av mänskliga sjukdomar. Pelletier hävdar att upp till 90% av alla sjukdomar kan associeras med stress.

Det är också viktigt att neurotropa läkemedel inte har en negativ inverkan på moderskapet, sammandragning av livmodern och fostret, vilket gör att de kan förbli ett av de mest lovande och mest använda ämnena i obstetrisk träning.

Under senare år, för att förhindra komplikationer av graviditet och förlossning, används psykofarmakologiska medel i allt större utsträckning, vilket hjälper till att ta bort ett antal negativa känslor, känslor av rädsla, inre spänning. Små lugnande medel (faktiskt lugnande medel) isoleras i en av fyra separata grupper av psykofarmakologiska medel.

Alla olika kliniska effekter av lugnande medel kan övervägas på grundval av deras psykotropa aktivitet, uttryckt i en universell effekt på känslomässig upphetsning och affektiv mättnad. Beroende på typen av sedering skiljer sig lugnande medel från sömntabletter och narkotika genom att de upprätthåller en adekvat reaktion på yttre stimuli och en kritisk bedömning av vad som händer. Förutom den lugnande effekten har vissa ämnen i denna grupp även adrenolytiska och antikolinerga egenskaper. Viktig och neurovegetropisk verkan av lugnande medel, vilket är av stor betydelse för obstetrisk övning.

Att använda "stora" lugnande medel från fenotiazinkoncernen (aminazin, propazin, diprazin), under födelsedagen, är det inte möjligt att få en uttalad analgetisk effekt. Därför är det lämpligt att administrera intramuskulärt eller intravenöst smärtstillande medel med dessa ämnen (promedol, morfin, etc.) för att bedöma arbetskraft.

Hos människor, reducerar klorpromazin aktiviteten av retikulära bildningen, rostralt det hämmade denna drog tidigare och starkare än caudal, och blockerar också triggerstressreaktioner. Fenotiaziner orsakar normalisering av det psykosomatiska tillståndet med smärtstimulering, reducerar intensiteten av smärtsamma sammandragningar.

Således hör till stora lugnande medel ämnen av olika kemisk struktur, med olika mekanismer för verkan. Detta inkluderar förutom fenotiazinderivaten (aminazin, propazin, pipolfen, diprazin), butyrofenonderivat (droperidol, haloperidol etc.). Fenotiazinderivaten har huvudsakligen en central effekt. Sedativa åtgärder i detta fall beror på deras deprimerande effekt, huvudsakligen på hjärnstammen (retikulär formgivning, hypotalamus). Eftersom det är i denna region som neuroner som reagerar på katekolaminer är lokaliserade, beror den sedativa effekten av fenotiazinderivat delvis på deras adrenolitiska egenskaper. Som ett resultat minskar flödet av toniska impulser som kommer in i cortexen längs retikulärbildning av stammen, svänger tonen i cortexen. Det andra området i hjärnan, som verkan av fenotiaziner är riktad mot, är den bakre hypothalamusen. Som i den centrala hjärnan är funktionen epinefrin och noradrenalin väldigt viktigt här.

Aminazin (klorpromazin)

En av de viktigaste företrädarna för neuroleptiska ämnen. Farmakologiska effekter, som orsakar aminazin, är mer eller mindre karakteristiska för andra preparat av fenotiazin-serien. Efter introduktionen av aminazin är det generellt lugnt, åtföljt av en minskning av motorisk aktivitet och viss avkoppling av skelettmuskler. Medvetenhet efter införandet av aminazinrester. Läkemedlet deprimerar olika interoceptiva reflexer, ökar verkningen av analgetika, droger och hypnotika och har en stark antiemetisk effekt.

En enda enstaka dos av aminazin hos parturienta kvinnor med uttryckt psykomotorisk agitation är 25-50 mg intramuskulärt. Under leveransen bör dosen av aminazin inte överstiga 75 mg. I dessa fall påverkar aminazin inte moderskapet, det kardiovaskulära systemet, livmoderns kontraktila aktivitet och fostrets och nyfödans tillstånd negativt.

[1], [2], [3]

Propazin (promazin)

Enligt struktur skiljer sig propazin från aminazin genom frånvaro av en kloratom i 2-positionen av fenotiazin-serien och har därför mindre toxicitet. Med farmakologiska egenskaper ligger nära aminazin. Liksom den senare har den lugnande effekten, minskar motorns aktivitet, ökar varaktigheten och intensiteten av narkotiska läkemedlets verkan. Men genom sedering är propazin sämre än aminazin. Enstaka singeldos av propazin hos kvinnor med delaktighet - 50 mg; Under födseln bör doser av propazin inte överstiga 100 mg intramuskulärt. Läkemedlet är kontraindicerat för kvinnor som föder i närvaro av åtföljande sjukdomar uttryckta: (. Cirros, hepatit, och tunga al) leversjukdom, Njurar (nefrit, akut pyelitis, urolitiasis) -tion dekompenserad hjärtsjukdom, allvarlig arteriell hypotoni.

Diprazin (pipolfen, prometazin)

I sin effekt är den neuroleptiska diprazinen också nära aminazin, men skiljer sig från den genom en svagare sympatolytisk och central verkan med en starkare antihistamin effekt. Läkemedlet har lugnande, antispasmodiska, antiemetiska, analgetiska egenskaper, liksom förmågan att hämma interceptiva reflexer. Diprazin i en dos av 1/5 mg / kg i ett djurförsök orsakade en mycket stark och ihållande (upp till 2 h) ökning av ton och ökade livmoderkontraktioner. Läkemedlet orsakar inte andningsdepression, förändrar inte blodtrycket. En enkel dos pifolen i labor är 50 mg intramuskulärt. Under doser rekommenderas inte doser över 150 mg intramuskulärt.

Butyrofenonderivat

De viktigaste förberedelserna för gruppen av butyrofenoner är starka antipsykotiska medel, som ofta används i medicin, absorberas väl och har en snabb helande effekt.

Av derivaten av butyrofenon användes två läkemedel - droperidol och haloperidol - allmänt . Drogerna orsakar en lugnande effekt som är typisk för psykotropa mediciner ("stora" lugnande medel) och överstiger signifikant i styrka neuroleptika från fenotiazin-gruppen.

Med parenteral administrering utvecklas läkemedlets effekt snabbt och medger att akut psykisk excitation av vilken typ som helst som släckes. Mekanismen för lugnande verkan av butyrofenoner har studerats litet. Sammantaget bild sedering butirofenonov både vad gäller lokalisering i det centrala nervsystemet och liknar verkan av fenotiaziner - det kommer ett tillstånd av fullständig vila, är fysisk aktivitet inte musklerna, men deras ton ökas genom att blockera de hämmande effekterna av extrapyramidala systemet. Därför finns det ingen minskning av styrkan i försök i andra fasen av arbetskraft vid födseln. I jämförelse med fenotiaziner har dessa substanser en relativt svag perifer a-adrenerg effekt, och deras användning skapar inte ett hot om en kraftig blodtrycksminskning. Måttlig hypotoni förekommer endast hos individer med nedsatt volym cirkulerande blod.

Grund av sitt centrala hämning av autonoma reflexer och svag-och adrenoliticheskoe effekt på periferin, butyrofenoner trycka överdrivna vaskulära reaktioner på smärta, har anti-chockeffekt är särskilt uttalad med förmågan att förstärka effekten av narkotika och analgetika under anestesi. Läkemedel har en uttalad antiemetisk effekt, 50 gånger större än den för aminazin; droperidol excitatorisk effekt på andningscentret.

Droperidol stör impulser i thalamo-hypotalamus och retikulär bildning som ett resultat av a-adrenerg blockad och accelererar inaktivering av katekolaminer. Kanske tar den konkurrentivt GABA-receptorer, stör stadigt permeabiliteten hos receptormembranen och genomför impulser till hjärnans centrala apparat.

Läkemedel har låg toxicitet, deprimerar inte andningsorganen och kardiovaskulärsystemet. Emellertid droperidol orsakar mild adrenerg blockad föröknings huvudsak på ett-adrenerga receptorer, så denna åtgärd är grunden för hemodynamiska effekter: kärlutvidgning, sänka perifera motståndet och måttlig arteriell hypotension.

Efter intravenös administrering av 0,5 mg / kg maximala effekten inträffar efter 20 minuter och varar upp till 3 timmar, och efter intramuskulär -. Genom -30-40 min till 8 h Läkemedlet huvudsakligen förstörs i levern, och en del (upp till 10% ) i oförändrad form utsöndras genom njurarna.

Dosering av läkemedlet i arbetet, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) i kombination med fentanyl 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuskulärt i en spruta. Den genomsnittliga engångsdosen droperidol är 0,1-0,15 mg / kg kroppsvikt av parturienten, fentanyl 0,001-0,003 mg / kg.

Välja dos droperidol, bör vägledas av tillståndet hos mödrar: smärtsamma sammandragningar i närvaro av, men utan betydande omröring droperidol dosen kan reduceras till 0,1 mg / kg kroppsvikt. Med signifikant psykomotorisk agitation och ökat blodtryck till 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Dosen av droperidol bör ökas till 0,15 mg / kg.

Det bör noteras att den mest karakteristiska komplikationen är utvecklingen av måttlig arteriell hypotension på grund av adrenoblockeringsverkan. I obstetrisk praxis används denna egenskap hos droperidol framgångsrikt hos kvinnor med högt blodtryck. Den huvudsakliga faktorn som predisponerar för svår hypotension under påverkan av droperidol är olöslig blödning. En relativt sällsynt men mycket märklig komplikation vid administrering av droperidol är hyperkineto-hypertonisk syndrom (Kulenkampf-Tarnov syndrom). Frekvensen för denna komplikation varierar enligt olika författare från 0,3 till 10%.

Neurologiska symptom, som utvecklas under användning av neuroleptika, är i första hand associerade med det extrapyramidala systemet. I kliniska termer är de mest uttalade toniska spasmerna av ögonbollens, ansikts-, cirkulära muskler i munnen, mjuk gom, tunga och nacke. Med ett konvulsivt utskjutande av tungan uppträder svullnad och cyanos. Ofta kompliceras motorkomplikationer med allvarliga vegetativa störningar som orsakas av interstitiella hjärnans reaktioner: blanchering eller rodnad, kraftig svettning, takykardi, ökat blodtryck. Patogenesen av konvulsiva tillstånd efter administrering av droperidol är komplex och inte helt klar. Det antas att de neurologiska komplikationer som observerats efter administrering av droperidol är resultatet av komplexa kränkningar av kolinerga och adrenerga reaktioner i retikulär bildning av hjärnstammen.

Behandling av neurologiska komplikationer orsakade av droperidol, rekommenderas att börja med introduktion av atropin. I frånvaro av effekt är det möjligt att använda medel som stimulerar adrenerga strukturer. Goda resultat ges av cyklodol eller dess analoger - artan, romparkin, beta-adrenoblocker (obzidan, inderal), seduxen. Snabb lindring av extrapyramidala störningar observeras efter intravenös administrering av koffein. I svåra sjukdomar är barbiturater (hexenal, natriumiopiopental) effektiva.

[4], [5], [6], [7]