Antiandrogener som ett botemedel mot håravfall

I samband med upprättandet av den nyckelroll av androgener i utvecklingen av konventionella skallighet och manifestationer av hyperandrogenism syndrom, vid behandling av dessa sjukdomar med användning av substanser som har antiandrogena egenskaper. Verkningsmekanismen för antiandrogener är annorlunda. Androgen suppression effekt uppnås antingen genom att inhibera aktiviteten Enzi ma 5a-reduktas, eller androgenreceptorer blockad i målvävnaderna eller genom att öka produktionen av globulin könshormoner.

Antiandrogener av steroidstrukturen

1. Finasterid (Proscar, Propecia) är en syntetisk 4-azosteroid, en specifik typ II 5a-reduktashämmare; vid administrering oralt reducerar nivån av DTS utan att ändra nivåerna av testosteron, kortisol, prolactin, tyroxin, östradiol och globulin, bindande könshormoner

I en daglig dos på 5 mg används finasterid (Proscar) vid behandling av prostata adenom.

För behandling av vanlig skallighet hos män rekommenderas finasterid i en dos av 1 mg per dag (Propecia). Propecia förhindrar utvecklingen av alopeci och främjar tillväxten av nytt hår. Läkemedlet är avsett för långsiktig användning (12-24 månader). Den terapeutiska effekten är märkbar efter 3-6 månader av den totala behandlingen, men en signifikant klinisk förbättring observeras vid slutet av det första behandlingsåret hos 48% av patienterna och vid slutet av det andra året - i 80%. Läkemedlet är indicerat för behandling av androgena skallighet endast hos män: det är mest effektivt vid initial och måttligt uttryckt alopeci (I-III typer enligt J. Hamilton); påverkar inte hårväxten i regionen av de bitemporala skalliga fläckarna.

Kontraindikationer:

• Finasterid är kontraindicerat hos gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Eftersom läkemedlet är en specifik inhibitor av 5a-reduktas typ II, är det möjligt hypospadier (störningar i de yttre könsorganen) hos ett manligt foster. Gravida kvinnor borde inte ens röra kapslar med kapslade kapslar (krossade, trasiga tabletter) på grund av risken för absorption.
• Intolerans för komponenterna i läkemedlet.

Försiktighetsåtgärder - varna försiktigt ut patienter med funktionella leverproblem, eftersom det är i levern att finasterid metaboliseras mest aktivt.

Biverkningar: 1,2% av patienterna utvecklar impotens, minskad libido, minskning av ejakulationsvolymen, gynekomasti. Dessa komplikationer uppstår när läkemedlet avbryts och behöver inte ytterligare behandling.

Dosering: 1 mg (1 tabell) en gång om dagen, oavsett matintag. Långtidsanvändning rekommenderas. Uppsägning av behandlingen återställer patienten till det initiala tillståndet av skallighet ungefär ett år efter det att läkemedlet avbröts.

2. Cyproteronacetat (Androkur, Androkur Depot) är ett derivat av hydroxiprogesteron. Genom sin struktur är cyproteron en progestogen, men dess progestationsegenskaper är dåligt uttryckta. Har en kraftfull antiandrogen effekt, är läkemedlet effektivt för att behandla vanlig skallighet och andra hudsjukdomar hos androgena genesen hos kvinnor. Cyproperon ersätter androgener i hårsäckarnas cytoplasmatiska receptorer. Eftersom läkemedlet har en antiöstrogen effekt är östrogenadministration nödvändig för att upprätthålla menstruationens regelbundenhet. Kombinerad behandling med cyproteron och etinylestradiol utförs enligt ett system som kallas "cyklisk antiandrogenbehandling".

Den optimala dosen av cyproteronacetat (CPA) för behandling av normal skallighet har ännu inte utarbetats. Goda resultat har erhållits med högdos CPA (50-100 mg dagligen från 5: e till 14: e dagen av menstruationscykeln) i kombination med 0,050 mg av etinylöstradiol från 5: e till 25: e dagarna av cykeln. Kontrollen av effektiviteten, som genomfördes ett år senare för att undvika möjliga säsongsvariationer, visade objektivt en ökning i hårets diameter och mängden hår i anagenfasen. Det noterades att det optimala resultatet uppnås hos kvinnor med normala serumnivåer av vitamin B12 och järn.

Enligt en annan synpunkt är låga doser av CPA i normal skaldethållning effektivare än höga. I detta sammanhang förtjänar den antikonceptiva Diane-3 5 (Diane-3 5), vars 1 piller innehåller 2 mg CPA och 0,035 mg etinylestradiol, uppmärksamhet. Läkemedlet tas 1 tablett per dag från menstruationscykelens 1: a dag enligt det schema som anges på förpackningen. Behandlingstiden för vanlig skaldethet är 6-12 månader.

I en dos på 100 mg per dag eller högre är CPA hepatotoxisk. Under de senaste åren har det rapporterats om en ökad risk för illakartad neoplasm i levern mot bakgrund av CPA. Syftet med läkemedlet bör överenskommas med gynekologen - endokrinologen.

3. Östrogener och gestagener.

I många år används kombinerade orala preventivmedel som innehåller östrogener och gestagenser för att behandla androgenalopalier hos kvinnor och andra manifestationer av hyperandrogenismsyndrom. Östrogener ökar produktionen av globulin, bindande könshormoner; som ett resultat minskar testosteronnivåerna i blodserumet. Gestagenerna hämmar 5a-reduktas och binder de cytosoliska androgenreceptorerna. För närvarande ges företräde för tredje generationens progestiner, som saknar biverkningar av antiöstrogen (desogestrel, norgestimat, gestaden). Goda resultat har uppnåtts med användning av beredning av silest, innehållande norgestimat och etynylestradiol. Tyvärr orsakar användningen av dessa läkemedel på lång sikt (mer än 5 år) dysmenorré. Utnämningen av orala preventivmedel bör överenskommas med gynekologen - endokrinologen.

Lokal användning av östrogener och progestogener, separat eller i kombination, har varit ineffektivt hos både kvinnor och män.

4. Spironolakton (Aldactone, Veroshpiron) är en kortikoid av mineral, har en diuretikum och antihypertensiv effekt. Läkemedlet: är också en konkurrerande antagonist av aldosteron. När den administreras oralt vid en dos av 100-200 mg / dag har en uttalad anti-androgen effekt, på grund av deras förmåga att inhibera adrenal testosteron-receptorer och blockera TTP istället för den komplexa translokation till kärnan av de hårsäckscellerna.

Det ordineras för kvinnor över 30 år i 6 månader. I en daglig dos på 200 mg godkänns spironolakton som en behandling för vanlig skallighet hos 6 kvinnor; uppnått ett bra kosmetiskt resultat. Som biverkningar svullnad i bröstkörtlarna noterades dysmenorré. Eftersom läkemedlet orsakar feminisering av manfostret, är det nödvändigt att administrera orala preventivmedel. Långvarig användning av spironolakton ökar risken för att utveckla brösttumörer.

Hos män orsakar spironolakton en minskning av libido och gynekomasti. Läkemedlet är kontraindicerat vid akut njursvikt, det nefrotiska stadium av kronisk nefrit. Försiktighet bör utövas vid förskrivning av läkemedlet till patienter med ofullständig atrioventrikulär blockad.

Antiandrogener av icke-steroid struktur

• Bikalutamid (kassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamid (fluor, flucin)

Läkemedel med mycket stark anti-androgen effekt; blockera androgenreceptorn hos målceller, förhindra utvecklingen av biologiska effekter av endogena androgener. De används för palliativ behandling av prostatacancer. Information om den systemiska applikationen för behandling av normal alopeci där. Erfarenheten av topikal applicering av flutamid i små doser i kombination med minoxidil har rapporterats. Denna kombination gav mer märkbara resultat än monoxidil monoterapi.

Antiandrogener av vegetabiliskt ursprung.

1. Frukt av dvärg palm (Serenoa repens)

I palmetto innehåller frukt ett antal fettsyror (kaprin, kapryl-, laurin-, oljesyra och palmitinsyra), en stor mängd av fytosteroler (beta-sitosterol, cykloartenol, stigmasterol, lupeol et al.) Och de hartser och tanniner. Röda bär av sågpalmetto har länge använts i alternativ medicin för behandling av prostatit, enures, testikelatrofi, impotens.

Serenoa repens-extrakt är ett verksamt ämne av prostarenepreparat, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mekanismen för antiandrogena verkan av extraktet är ännu inte fullständigt förstådd. Dess inhiberande effekt på nivån av östrogena och androgena receptorer i kärnan avslöjades. Läkemedlen rekommenderas för behandling av godartad prostatahyperplasi, påverkar inte nivåerna av T, FSH och LH i blodplasma hos män. Data om effekten av extraktet av dvärgpalmpfrukter på alopeciaprocessen är inte tillräckligt för att rekommenderas för behandling av androgenetisk alopeci, även om positiva resultat redan har publicerats och hos kvinnor. När de används i rekommenderade doser tolereras drogerna väl av patienter, påverkar inte sexuell aktivitet, aptit, kroppsvikt, blodtryck, hjärtfrekvens; Inga fall av överdosering har rapporterats. Hittills har inga kliniskt signifikanta interaktioner av dessa läkemedel med andra läkemedel identifierats.

2. Frukt av palm sabal (Sabal serrulata).

Lipofilt extrakt från palmsapala frukter hämmar enzymerna 5a-reduktas och aromatas, varigenom bildningen av dihydrotestosteron och 17-östradiol från testosteron hämmas; är ett verksamt ämne i fytopreparation Prostaplant. Läkemedlet används för att behandla godartad prostatahyperplasi hos vuxna män, har inga kontraindikationer. Inga fall av överdosering av läkemedlet Prostaplant har rapporterats, ingen läkemedelsinteraktion har beskrivits.

Information om hur du använder Prostaplanta för behandling av androgen alopeci finns för närvarande ingen, men i framtiden Prostaplant som drugzh växtbaserade läkemedel kan allvarligt konkurrera med finasterid, har ett antal allvarliga biverkningar.

Den systemiska användningen av antiandrogener är således effektiv för att förebygga och behandla normal alopeci, men behovet av ett långvarigt (kanske livslångt) intag av dessa läkemedel är en besvikelse.

Andra droger

1. Simvastin används för fetma för att minska kroppsvikt. Läkemedlet sänker kolesterolhalten i blodet, varigenom testosteronnivån också minskar (T syntetiseras från kolesterol). Anti-androgen effekt av Simvastin bedöms som svag.
2. Cimetidin (Tagamet, Belomet, etc.)

Cimetidin tillhör den första generationen av histamin H2-receptorblockerare, den används vid behandling av magsår; är också en hämmare av DTS. Som ett botemedel mot behandling av normal skallighet testades läkemedlet på 10 kvinnor som fick 300 mg cimetidin 5 gånger om dagen i 9 månader. Resultaten av terapin utvärderas så bra och utmärkt. Samtidigt finns det en publikation som beskriver alopeci orsakad av användning av cimetidin.

Vid användning av cimetidin kan det finnas olika biverkningar: diarré, muskelsmärta, huvudvärk, yrsel, depression. Med långvarig användning av höga doser av läkemedlet kan gynekomasti utvecklas, vilket beror på förmågan att stimulera utsöndringen av prolaktin. Användningen av cimetidin hos män kan leda till impotens och förlust av libido.

[1], [2], [3], [4], [5]