Manliga preventivmedel kommer att ha gift i sin sammansättning

Forskare slutför redan arbetet med att skapa de första manliga preventivmedlen. Men det som är anmärkningsvärt är att en av komponenterna i sådana piller kommer att vara ett exotiskt växtgift, som i antiken användes för att behandla spjut och pilar.
Amerikanska specialister föreslår att ett naturligt extrakt som kallas "ouabain" (inom medicin är det mer känt som "g-strofantin") kan blockera inte bara hjärtaktiviteten, utan även spermieaktiviteten.

Studier på gnagare har visat att en något modifierad form av det giftiga ämnet avsevärt saktar ner spermierna och inte skadar männens hälsa.
Forskare har tagit sig an lösningen på detta problem av en anledning. Man har alltid trott att preventivmedel endast kan vara avsedda för den kvinnliga hälften av mänskligheten. Män kan bara använda kondom eller ett mer radikalt botemedel - vasektomi. Experter ansåg detta orättvist, och 2016 inledde de de första experimenten. Idag är forskare övertygade om att det uråldriga jaktgiftet kan bli det första preventivmedlet i form av piller för män.

Strofantinet i fråga är isolerat från exotiska afrikanska växter. Ouabain har en exceptionellt kraftfull effekt och påverkar omedelbart hjärtmuskelns kontraktilitet. Modern medicin tillåter användning av minimala doser strofantin för att korrigera hjärtats funktion när den är otillräcklig. Även om det idag finns säkrare och mer effektiva läkemedel.

Vad upptäckte forskarna? De viktigaste proteinerna som hämmas av ouabain är lokaliserade i hjärtmuskeln. Emellertid finns deras analoger också i aktiva spermier, vilket ger dem motorisk förmåga. Detta innebär att giftet kan immobilisera dem. Men hur använder man läkemedlet om det samtidigt med spermierna också påverkar hjärtmuskeln?
Långvarigt arbete ledde till önskat resultat: specialister modifierade ouabain och riktade dess verkan uteslutande mot att hämma spermiernas rörlighet.
Flera varianter av läkemedlet har redan testats i laboratoriet. Detta gjorde det möjligt att ta reda på följande: om laktongruppen i molekylen ersätts med en triazolgrupp, kommer den dödliga substansen att förvandlas till ett säkert preventivmedel.

Experiment på gnagare har visat att det nya ämnet är selektivt och endast påverkar spermiernas motoriska aktivitet, vilket minskar risken för reproduktion.
Det nya modifierade giftet är inte giftigt för kroppen, och dess effekt är helt reversibel. Det vill säga, efter att man avslutat preventivmedlet lider inte efterföljande generationer av spermier.

Forskarna kommer snart att tillkännage fullskaliga kliniska prövningar, vars resultat kommer att göra det möjligt för dem att med säkerhet säga om de nya pillren kommer att användas i stor utsträckning som ett preventivmedel för män.
Studiens ledare, Gunda Georg, som representerar University of Minnesota Medical School (Minneapolis), delade detaljer om studien i ett nummer av Journal of Medicinal Chemistry.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]